伏格列波糖新路線設(shè)計及合成.pdf

1、伏格列波糖(voglibose)屬于α-葡萄糖苷酶抑制劑，為新一代口服抗II型糖尿病(NIDDM)藥物。本文在參考已有文獻報道的合成路線基礎(chǔ)上，提出了一條結(jié)合微生物轉(zhuǎn)化．化學(xué)合成工藝的制各路線，成功地制備了伏格列波糖，并由lH-NMR、MS進行了結(jié)構(gòu)鑒定。 利用有效霉素(validamycin)發(fā)酵液分離和轉(zhuǎn)化得到的兩個中間體valienamine和validamine，然后經(jīng)過化學(xué)修飾得到合成伏格列波糖的重要中間體valiol

2、amine，本文提出了分別以valienamine和validamine為原料的兩條合成路線，以及其工業(yè)化的可能性。研究結(jié)果證實：兩條路線均已經(jīng)被打通。 在完成上述合成路線后，本文通過提出了一條全新的合成伏格列波糖重要中間體valiolamine的路線，即采用對底物valienamine中的碳-碳雙鍵進行環(huán)氧化、氫解等一系列反應(yīng)，成功地制備出所需的中間體，研究全新的合成伏格列波糖的路線，研究結(jié)果證實：該新路線已經(jīng)被打通。