醛的不對(duì)稱Henry反應(yīng)研究及以其為關(guān)鍵技術(shù)發(fā)展的沙美特羅合成新路線.pdf

1、Henry反應(yīng)是有機(jī)化學(xué)中生成C-C鍵的基本反應(yīng)，它在藥物合成以及天然產(chǎn)物的合成中應(yīng)用非常普遍。經(jīng)過十多年的發(fā)展，關(guān)于不對(duì)稱Henry反應(yīng)的研究已有不少，特別是對(duì)金屬催化體系的研究較為深入，已報(bào)道的金屬體系包括了鑭系金屬，鋅，銅以及鈷等催化體系；此外，有機(jī)催化體系的研究也在近幾年得到發(fā)展，已報(bào)道的催化劑主要集中在硫脲類和胍類的催化劑。
　　 本論文從以下幾部分進(jìn)行討論：
　　 1.簡單綜述了Henry反應(yīng)在藥物合成，如抗

2、心血管疾病藥物、抗艾滋病藥物、抗生素，維生素等藥物合成中的應(yīng)用，同時(shí)介紹了近年關(guān)于不對(duì)稱Henry反應(yīng)的發(fā)展?fàn)顩r，并對(duì)其催化體系做了概括性的分類介紹。
　　 2.把本課題組開發(fā)的具有手性聯(lián)萘骨架的氨基醇配體拓展到硝基烷烴和醛的不對(duì)稱Henry反應(yīng)中。發(fā)現(xiàn)此催化體系不僅對(duì)硝基甲烷與醛(包括芳香醛和脂肪醛)的反應(yīng)具有很高的催化活性和立體選擇性，對(duì)硝基乙烷的不對(duì)稱Henry反應(yīng)也有很高的活性和選擇性。
　　 3.已報(bào)道的手性沙