2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑的問世是糖尿病藥物治療領(lǐng)域的重大突破,這類藥物通過抑制二肽基肽酶-Ⅳ來延長胰高血糖素樣肽-Ⅰ的活性,從而間接的促進胰島素的分泌、抑制胰高血糖素的分泌、保護β細胞、增加胰島素敏感性和抑制胃排空,最終達到控制血糖濃度的目的。因此,抑制二肽基肽酶-Ⅳ的藥物成為了新型的抗糖尿病藥物之一。
  諾華公司研究開發(fā)用于治療二型糖尿病的維達列汀是氰基吡咯烷類二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑,已于2008年正式在歐州上市。它作為一種具有競爭

2、性、可逆性、選擇性的二肽基肽酶-Ⅳ抑制劑用于二型糖尿病的治療,研究其制備工藝具有重大意義。本論文在參照相關(guān)制備路線的基礎(chǔ)上,最終選擇L-脯氨酸做為起始原料,經(jīng)過氯乙?;?、羧基氨化和酰胺脫水得到中間體N-氯乙酰基-2-氰基四氫吡咯,然后再與3-氨基金剛烷醇發(fā)生親核取代反應(yīng)得到維達列汀。最后測定了維達列汀的純度,并通過熔點、薄層、紅外光譜和核磁對它進行了鑒定。
  本文的第二個任務(wù)是維列汀的結(jié)構(gòu)改造。有專利報道維達列汀用硫辛酸酰化后得

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