新型苯并噁嗪類(lèi)與嘧啶胺類(lèi)化合物的合成及除草活性研究.pdf

1、原卟啉原氧化酶（protox）抑制劑類(lèi)除草劑是目前化學(xué)農(nóng)藥最活躍的研究領(lǐng)域之一，它的成功開(kāi)發(fā)使除草劑進(jìn)入一個(gè)新的時(shí)代，Protox抑制劑作為生物靶標(biāo)具有高效、殘留期短，選擇性強(qiáng)、對(duì)非靶標(biāo)生物安全及環(huán)境友好等特點(diǎn)。含取代苯噁嗪酮的protox除草劑因其優(yōu)越的除草活性近年來(lái)也越來(lái)越受到重視，其中已商品化的品種有日本住友化學(xué)株式會(huì)開(kāi)發(fā)的丙炔氟草胺（flumioxazin）。 本文主要綜述了protox抑制劑類(lèi)除草劑的最新研究進(jìn)展，詳細(xì)

2、介紹了portox抑制劑類(lèi)除草劑的研究開(kāi)發(fā)情況、作用機(jī)理和構(gòu)效關(guān)系；并詳細(xì)介紹了苯并噁嗪酮中間體的合成方法，并對(duì)其合成路線進(jìn)行了改進(jìn)；以已商品化的丙炔氟草胺為先導(dǎo)化合物，設(shè)計(jì)并成功合成了二個(gè)系列共27個(gè)新化合物，另外采用活性拼接原理把苯并噁嗪環(huán)換成嘧啶環(huán)，設(shè)計(jì)并成功合成了第三個(gè)系列9個(gè)新化合物。合成的目標(biāo)化合物按結(jié)構(gòu)可分為以下三類(lèi)： （Ⅰ）2—取代—N—（7—氟—2，4—二取代—3—氧－3，4—二氫—苯并[b][1，4]噁嗪—6

3、—基）乙酰胺類(lèi)化合物 （Ⅱ）N—（7—氟—2，4—二取代—3—氧—3，4—二氫—苯并[b][1，4]噁嗪—6—基）—N’，N’－二取代脲類(lèi)化合物 （Ⅲ）2－取代—N—（4，6—二取代－嘧啶—2—基）乙酰胺類(lèi)化合物 對(duì)各類(lèi)中間體和目標(biāo)化合物的合成條件進(jìn)行了較為詳細(xì)的探討，對(duì)所有目標(biāo)化合物進(jìn)行了純化并采用了IR、1HNMR、LC/MS進(jìn)行表征，測(cè)定了化合物Ⅰh的晶體結(jié)構(gòu)，解析了各化合物的波譜性質(zhì)。 對(duì)Ⅰ和Ⅲ二