黃芩苷液體栓的制備與體內(nèi)外評(píng)價(jià).pdf

1、本文以黃芩苷(Baicalin，BC)為模型藥物，以泊洛沙姆407(Poloxamer()，P407)為主要凝膠基質(zhì)，制備出一種具有良好直腸應(yīng)用前景的溫度敏感性凝膠(液體栓)。首先，對(duì)黃芩苷的相關(guān)性質(zhì)進(jìn)行了研究。建立了紫外分光光度法測(cè)定并計(jì)算出黃芩苷在不同介質(zhì)中的溶解性能，以及相應(yīng)的進(jìn)行了藥物增溶實(shí)驗(yàn)。其次，以相轉(zhuǎn)變溫度為主的多因素為指標(biāo)，經(jīng)綜合考察確定黃芩苷溫度敏感性水凝膠的最佳處方：P407(Poloxamer()F127)-SA-

2、PEG4000(18:0.5:1.0)。在該處方下，制劑的膠凝溫度約為35℃。進(jìn)而采用高效液相色譜法，以黃芩苷普通基質(zhì)栓劑為對(duì)照，研究并比較了二者的體內(nèi)外藥物動(dòng)力學(xué)相關(guān)參數(shù)，揭示凝膠中藥物的釋放規(guī)律。
　　 借助透析袋-漿法實(shí)驗(yàn)研究了藥物體外釋藥機(jī)制，結(jié)果表明，溫敏凝膠相比普通栓劑不論在釋藥的速度和程度上均有顯著優(yōu)勢(shì)，說(shuō)明該劑型更能發(fā)揮黃芩苷的速釋作用。通過(guò)模型擬合，初步認(rèn)為釋藥機(jī)制為非-Fickian不規(guī)則釋放。