茋類糖苷化合物的合成研究.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、丹酚酸類化合物是中藥丹參用于抗心肌缺血治療的主要有效成分,具有很強(qiáng)的抗脂質(zhì)過氧化和自由基清除作用,能改善缺血心肌的PGI2/TXA2系統(tǒng)平衡,能促進(jìn)鉀通道開放,具有鈣拮抗作用。
　　 丹酚酸類化合物化學(xué)結(jié)構(gòu)相似,多數(shù)都含有羥基芪類骨架,本文設(shè)計(jì)合成一系列芪類化合物及它們的衍生物,對(duì)其抗心肌缺血活性進(jìn)行研究,為丹酚酸類化合物的構(gòu)效關(guān)系研究奠定一定的基礎(chǔ)。羥基芪類化合物理化性質(zhì)上的缺陷一定程度上限制了臨床試用,我們設(shè)計(jì)對(duì)其進(jìn)行糖基化

2、修飾。
　　 本文按苯酚酯經(jīng)Fries重排再還原消除的路線合成了三個(gè)羥基芪類化合物:(E)-4-羥基二苯乙烯、(E)-4-羥基-2-甲基二苯乙烯和α,β-二氫-4-羥基-3-甲基二苯乙烯。經(jīng)Perkin縮合再脫羧的路線合成了(E)-4-羥基-4'-甲氧基二苯乙烯。以全乙?；奶菫樘腔o體,在催化劑量的POCI3催化下進(jìn)行糖苷化反應(yīng),合成了上述羥基芪類化合物的葡萄糖苷、半乳糖苷及乳糖苷等糖苷類化合物。10個(gè)糖苷類化合物經(jīng)1H NM

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