疏水性基團修飾Gd-DTPA型MRI造影劑的合成與性能研究.pdf

1、磁共振成像(Magnetic Resonance Imaging，MRI)由于具有無輻射、無損傷、可提供任意方向斷層圖像以及高分辨率等優(yōu)點，成為早期疾病檢測不可或缺的臨床影像診斷技術(shù)。磁共振成像造影劑(MRI Contrast Agent)是這一技術(shù)的重要組成部分，能縮短成像時間，提高成像對比度。已應(yīng)用于臨床的造影劑有弛豫效能低、對器官或組織靶向性較差等缺點。引入疏水性基團有助于提高造影劑對器官或組織的選擇性，使得化合物具有較好的靶向性

2、。本文基于此，設(shè)計合成了九個穩(wěn)定、低毒及具有靶向性的 MRI造影劑。主要研究內(nèi)容如下：
　　(1)綜述了磁共振成像的研究進展及其工作原理；闡述了磁共振成像造影劑的工作原理、分類和影響因素；綜述了MRI造影劑的研究進展；
　　(2)引入疏水性基團苯環(huán)對DTPA進行化學(xué)修飾，通過click反應(yīng)合成了三個小分子MRI造影劑CA1，CA2，CA3；引入疏水性基團喹啉環(huán)對DTPA進行化學(xué)修飾，通過click反應(yīng)合成了四個金屬敏感MRI

3、造影劑CA4，CA5，CA6，CA7；引入疏水性基團苯環(huán)及卟啉環(huán)對DTP A進行化學(xué)修飾，通過c lick反應(yīng)合成了兩個多倍體M RI造影劑CA8，CA9；
　　(3)對所得化合物進行了FT-IR、1H NMR、13C NMR與ESI-MS等表征，并對九個造影劑進行了弛豫效能、毒性和對造影劑CA7成像效果的初步研究。研究結(jié)果表明：造影劑 CA1，CA2，CA3，CA4，CA5，CA6，CA7，CA8，CA9的弛豫效能分別8.64