新鬼臼毒衍生物的抗腫瘤與抗氧化作用的研究.pdf

1、目的：
　　 研究新鬼臼毒衍生物4-間氨基酚-4'去甲表鬼臼酯（MDE），4-鄰氨基酚-4'去甲表鬼臼醚（ODE）和對(duì)-氨基苯甲酸-4'去甲表鬼臼酯（PDE）的體外抗腫瘤與抗氧化活性。
　　 方法：
　　 體外對(duì)SGC-7901細(xì)胞的抗腫瘤活性用MTT比色法，體內(nèi)抗腫瘤活性用動(dòng)物移植瘤法。用硫代巴比妥酸（TBA）法測(cè)大鼠肝自發(fā)性，F(xiàn)e2+-抗壞血酸誘發(fā)的心、肝、腎組織勻漿丙二醛（MDA）生成，分光光度法測(cè)H2O2

2、誘導(dǎo)的紅細(xì)胞溶血。用TBA法測(cè)定腫瘤細(xì)胞MDA生成，采用黃嘌呤氧化酶法測(cè)定SOD活力，紫外分光法測(cè)定CAT活力，用DTNB法測(cè)定GSH-PX活力。
　　 結(jié)果：
　　 PDE，ODE，MDE，VP-16呈濃度，時(shí)間依賴(lài)性抑制K562細(xì)胞的生長(zhǎng)，作用48hIC50分別為9.12、5.45、4.21、4.85ug/ml。PDE，ODE，MDE呈劑量依賴(lài)性抑制SGC-7901細(xì)胞的生長(zhǎng)，作用48hIC50分別為84.7（51.

3、7～138.9）mg/L、33.2（16.8～65.5）mg/L、36.5（17.1～77.8）mg/L。在體內(nèi)PDE，ODE，MDE10、20mg/kg對(duì)S180和H22腫瘤的抑制率分別為25.2％、46.5％和22.9％、39.3％；36.8％、54.8％和34.3％、47.9％；39.4％、60.6％和30.0％、43.6％。PDE，ODE，MDE濃度依賴(lài)性地抑制大鼠肝組織自發(fā)性MDA生成，IC50為22.7（16。9～30.4）

4、mg/L、0.45（0.05～4.32）mg/L、3.09（2.66～3.60）mg/L，也能濃度依賴(lài)性地抑制Fe2+-抗壞血酸誘導(dǎo)的大鼠心、肝、腎組織勻漿MDA生成，IC50分別為30.3（13.9～66.1）、29.9（20.9～42.7）和13.3（1。8～96.9）mg/L；1.56（0.05～5.56），1.05（0.04～5.19）和0.60（0.10～3.41）mg/L；8.6（3.7～19.9）mg/L，7.15（3.8