版權(quán)說明:本文檔由用戶提供并上傳,收益歸屬內(nèi)容提供方,若內(nèi)容存在侵權(quán),請進行舉報或認領
文檔簡介
1、埃坡霉素(Epothilones)是一類具有廣闊臨床應用前景的高抗腫瘤活性大環(huán)內(nèi)酯天然產(chǎn)物,由于其天然含量低,分離純化困難,探索簡便易行、經(jīng)濟實用的全合成路線成為近十年來天然產(chǎn)物全合成領域的研究重點之一。本文首次提出利用不對稱有機小分子催化Aldol反應在C6-C7位進行關環(huán)的全合成策略。
采用匯聚式合成策略,埃坡霉素C分子由下列三個片段連接而成:C1-C6(片段C),C7-C12(片段B)和C13-C21(片段A)。
2、r> 首先采用分子間Aldol反應為關鍵步驟構(gòu)建C-3手性中心,繼以分子間Aldol反應和氧化開環(huán),高對映選擇性合成片段C。從香葉醇出發(fā),采用Sharpless不對稱環(huán)氧化和區(qū)域選擇性環(huán)氧開環(huán)的方法引入C-8手性中心,共經(jīng)八步反應合成片段B。以(S)-(-)-1,2,4-丁三醇為原料,經(jīng)三步合成甲基酮,再利用改良的Wittig反應與含噻唑環(huán)的片段連接,引入C16-C17的反式雙鍵,得到片段A。
片段A與片段B通過Wi
3、ttig反應連接構(gòu)建C12-C13順式雙鍵,所得片段與片段C通過分子間酯化反應構(gòu)建埃坡霉素分子的整個碳鏈。經(jīng)脫保護和高碘酸鈉氧化切斷得到關環(huán)前體化合物,構(gòu)建C6-C7的Aldol關環(huán)反應還未能實現(xiàn),目前還在進一步探索中。
有機小分子催化的不對稱Michael加成反應由于對環(huán)境友好,可以在一步反應中構(gòu)建多個手性中心而備受關注。設計和合成由脯氨酸衍生的可用于不對稱Michael加成反應的高立體選擇性有機小分子催化劑是不對稱反應
溫馨提示
- 1. 本站所有資源如無特殊說明,都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
- 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等,如果需要附件,請聯(lián)系上傳者。文件的所有權(quán)益歸上傳用戶所有。
- 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙,網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽,若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
- 4. 未經(jīng)權(quán)益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
- 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間,僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理,對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯,并不能對任何下載內(nèi)容負責。
- 6. 下載文件中如有侵權(quán)或不適當內(nèi)容,請與我們聯(lián)系,我們立即糾正。
- 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。
最新文檔
- 手性有機胺催化的不對稱Michael加成反應研究.pdf
- 手性方酰胺催化的不對稱Michael加成反應研究.pdf
- 手性硫脲催化的不對稱硫雜Michael加成反應.pdf
- 手性胺催化不對稱Michael反應研究.pdf
- 手性硫脲催化吖內(nèi)酯的不對稱Michael加成反應研究.pdf
- 手性伯胺催化不對稱Michael反應研究.pdf
- 軸手性BINOL雙酰胺的合成及其催化不對稱Michael加成反應的研究.pdf
- 可回收的手性有機催化劑催化的不對稱Michael加成反應.pdf
- 雙功能手性硫脲催化劑催化的不對稱Michael加成反應.pdf
- 手性雙功能方酰胺催化劑催化的不對稱Michael加成反應研究.pdf
- 手性磺胺催化的不對稱共軛加成反應研究.pdf
- 手性叔胺-硫脲催化缺電子烯烴的不對稱Michael加成和Michael環(huán)化反應研究.pdf
- 不對稱Reformatsky反應及氧雜Michael加成反應研究.pdf
- 脯氨酸衍生物催化的不對稱環(huán)氧化反應及不對稱Michael加成反應研究.pdf
- 手性γ-氨基醇及其醚的合成以及在催化不對稱Michael加成反應中的應用.pdf
- 手性胍催化劑的設計、合成及其在不對稱Michael加成反應中的應用.pdf
- 手性小分子催化劑的合成及在不對稱Michael加成反應和合成手性α-氨基膦酸酯反應中的應用.pdf
- 氮雜半冠醚手性配體催化不對稱Aza-Henry反應和Michael加成反應研究.pdf
- 有極小分子催化不對稱(氮雜)Michael加成反應的研究.pdf
- 不對稱催化的前手性酮轉(zhuǎn)移氫化反應和烯丙位Michael加成反應研究.pdf
評論
0/150
提交評論