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文檔簡介
1、格列衛(wèi)是目前治療慢性髓細胞性白血病(CML)的新型化療藥物,其治療機制是選擇性抑制白血病細胞中專有的Bcr-Abl表達酪氨酸激酶,具有臨床副作用低、療效高的優(yōu)點,但腫瘤細胞對格列衛(wèi)耐藥是臨床治療的最大障礙。因此,開發(fā)與格列衛(wèi)作用機理不同、能克服腫瘤細胞對格列衛(wèi)耐藥性的新型藥物成為當前CML治療的迫切需要。我們從微生物中發(fā)現代號為2215#放線菌的發(fā)酵產物對腫瘤細胞有較高的生物活性,經結構鑒定其為酯肽類抗生素-echinomycin。
2、 我們通過MTT檢測法和流式細胞術研究了echinomycin對不同細胞生長的影響,采用western-blot和RT-PCR等方法對echinomycin的作用機制進行了深入研究。結果顯示:(1)cchinomycin能高效的抑制K562和K562/GIv細胞的生長,IC50分別為0.82ng/ml和0.87ng/ml,但對正常的Vero(非洲綠猴腎細胞)和LO2(人正常肝細胞)細胞生長影響較小。(2)Echinomycin對ER
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