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文檔簡介
1、近年來鉑配合物的抗癌活性已越來越受到人們的重視,其抗癌機理普遍認為是鉑類藥物與DNA作用形成共價性或鏈內(nèi)交聯(lián)加合物,但是反式鉑、多核鉑和單功能鉑類配合物由于結(jié)構和順鉑類化合物不同,一般不與DNA形成類似鏈內(nèi)交聯(lián),而是形成鏈間交聯(lián)、長程鏈內(nèi)交聯(lián)或單功能加合物。
為了克服順鉑的毒副作用和溶解性等缺點,設計并合成了混胺類鉑(IV)配合物(胺類包括:氨分子、苯胺、環(huán)己胺、吡啶等):Pt(C6H11NH2)2I2、[Pt(C6H11NH
2、2)2I2]2、Pt(C6H11NH2)(C6H5NH2)I2、Pt(C6H11NH2)(CH3C6H4NH2)I2、Pt(C6H11NH2)(C5H5N)I2、Pt(C6H11NH2)(CH3C5H4N)I2、Pt(C6H11NH2)(NH3)I2、Pt(C6H11NH2)(C6H5NH2)(COOCH3)4、Pt(C6H11NH2)(CH3C6H4NH2)(COOCH3)4、Pt(C6H11NH2)(C5H5N)(COOCH3)4、
3、Pt(C6H11NH2)-(CH3C5H4N)(COOCH3)4和Pt(C6H11NH2)(NH3)(COOCH3)4。根據(jù)文獻說明了混胺類配合物用作抗癌方面具有廣闊的發(fā)展前景,同時制得7種鉑類前驅(qū)配合物和5種新的鉑類配合物,用元素分析,1H核磁共振譜等方法對制得的配合物進行了表征。
對于已經(jīng)表征的配合物進行了抗腫瘤活性篩選,采用MTT法測定了配合物3、5對人肝癌細胞Bel-7402、人急性早幼粒白血病細胞HL-60,人胃癌細
4、胞BGC-823,人鼻咽癌細胞KB四個細胞株的體外抗腫瘤活性。測定結(jié)果表明:配合物3、5對Bel-7402、HL-60、BGC-823、KB細胞株幾乎沒有細胞毒性,說明配合物3、5對細胞株不敏感。其中,配合物3對Bel-7402的毒性相對是最好的,但其毒性低于順鉑。
最后一章,結(jié)合本實驗室的條件,采用分光光度法探究了水中亞硝酸根的測定方法。采用H2O2—羅丹明B催化分光光度法測定水樣中的亞硝酸鹽,在優(yōu)化的條件下,亞硝酸根具有良
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