3，6-雙取代噠嗪類化合物的設(shè)計(jì)、合成及構(gòu)效關(guān)系研究.pdf

1、噠嗪類衍生物是一類具有較強(qiáng)生物活性的化合物，已廣泛應(yīng)用于農(nóng)藥、醫(yī)藥等領(lǐng)域。我們課題組曾合成了一些3-芳氧基-6-取代噠嗪類化合物，其中許多具有較高的除草活性，但是持效性差，可能是由于和噠嗪環(huán)相連的芳氧基容易離去之故。為了改變上述化合物的缺點(diǎn)，尋找活性更好、穩(wěn)定性高的化合物，我們?cè)O(shè)計(jì)在芳環(huán)和氧原子之間插入一個(gè)亞甲基降低含氧取代基的離去能力即3-(未)取代芐氧基-6-氟噠嗪，同時(shí)考察引入不同的雜原子對(duì)化合物活性的影響，根據(jù)生物電子等排理論設(shè)

2、計(jì)合成了3-芳烷氨基-6-氯噠嗪類化合物；為了將該類化合物的構(gòu)效關(guān)系研究引向深入，我們又用不同的基團(tuán)來(lái)取代噠嗪環(huán)6位上的F原子，即3-(未)取代芐氧基-6-取代噠嗪類化合物。
　　 通過設(shè)計(jì)→合成→構(gòu)效關(guān)系研究→再設(shè)計(jì)→再合成→再構(gòu)效關(guān)系研究這一系統(tǒng)工作，共合成了77個(gè)目標(biāo)化合物，其中2個(gè)為已知物但除草活性尚未見報(bào)道，它們的結(jié)構(gòu)均經(jīng)過1HNMR,IR和元素分析確認(rèn)。
　　 我們采用了對(duì)不同作用機(jī)制敏感的油菜平皿法和稗草小