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文檔簡介
1、喜樹堿(camptothecin,簡寫為CPT)為一種高效抗癌藥物,是拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ(ToPo I)的專屬性抑制劑,通過與ToPoI-DNA可裂解復(fù)合物可逆結(jié)合,形成CPT-ToPo I-DNA三元復(fù)合物而抑制了DNA的解旋,導(dǎo)致癌細(xì)胞的死亡.20S-構(gòu)型喜樹堿類化合物(20S-CPTs)的抗癌活性較高,當(dāng)轉(zhuǎn)化為20R-構(gòu)型喜樹堿類化合物(20R-CPTs)時(shí)抗癌活性急劇降低,當(dāng)20S-CPTs的E環(huán)斷裂后抗癌活性幾乎喪失.為了尋找20S
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