桂利嗪分散片的研究.pdf

1、為克服目前上市的桂利嗪片劑、膠囊存在的缺點(diǎn)，方便吞咽不便以及老年患者服用藥物，改善藥物的溶出，提高藥物的生物利用度，本文設(shè)計(jì)研究了桂利嗪的一種新劑型——桂利嗪分散片。采用正交設(shè)計(jì)表L9(34)篩選了制劑的處方；模擬體內(nèi)環(huán)境建立了制劑的溶出度測(cè)定方法，考察了制劑的釋放特征；為控制制劑的質(zhì)量，建立了高效液相色譜法測(cè)定桂利嗪分散片含量的方法，為制劑的進(jìn)一步研究開發(fā)奠定基礎(chǔ)。主要進(jìn)行了以下工作： 1.研究了桂利嗪分散片的處方工藝。通過查

2、閱資料及預(yù)試驗(yàn)，確定了處方組成以及影響分散片質(zhì)量的主要因素，采用正交設(shè)計(jì)表L9(34)篩選了制劑的處方，在此基礎(chǔ)上篩選確定了制備工藝。用確定的處方工藝制備5批桂利嗪分散片檢測(cè)結(jié)果表明，不同批次的樣品外觀、崩解時(shí)間、分散均勻性沒有明顯差異，符合中國(guó)藥典2000版的要求。 2.桂利嗪為難溶性藥物，其體內(nèi)吸收受溶出度的影響，為了有效地控制制劑的質(zhì)量，本文對(duì)分散片進(jìn)行了溶出度試驗(yàn)的方法學(xué)及樣品的溶出行為考察。方法學(xué)研究表明本文所確定的方

3、法快速簡(jiǎn)便、結(jié)果準(zhǔn)確，精密度高，可用于桂利嗪分散片的溶出度測(cè)定。分散片的溶出參數(shù)分別為：T50=0.33min，Td=0.60min，T80=1.36min。而市售桂利嗪片T50=17.0min，Td=20.2mir。分散片的溶出速度明顯快于市售片。實(shí)驗(yàn)結(jié)果提示，桂利嗪分散片的處方工藝較為合理。 3.為有效控制制劑質(zhì)量，研究確定了高效液相色譜法測(cè)定桂利嗪分散片含量的方法。方法學(xué)研究結(jié)果為，在質(zhì)量濃度0.02～0.2mg·mL-1