天麻素分散片的實(shí)驗(yàn)研究.pdf

1、天麻素(gastrodin，GAS)化學(xué)名是對(duì)羥甲基苯-β-D-吡喃葡萄糖苷，又稱天麻苷，它具有催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥、抗癲癇、神經(jīng)保護(hù)作用以及抗自由基和保護(hù)細(xì)胞膜作用，臨床用于治療高血壓、冠心病、眩暈、頭痛、失眠、中風(fēng)、消化不良等，均取得了很好的療效。目前市面上常用制劑劑型有天麻素注射液、天麻素片、天麻素膠囊等劑型。這些劑型給藥后全身分布，局部血藥濃度低，達(dá)不到很好的治療效果，并且由于缺乏組織特異性和靶向性，藥物用量大，有效成分的利用率較

2、低。而分散片不僅服用更方便，崩解和藥物溶出迅速，而且生物利用度高。同時(shí)，分散片的處方和制備工藝與一般非包衣片相同，所用輔料除少數(shù)國(guó)內(nèi)暫時(shí)尚未生產(chǎn)外，大多數(shù)國(guó)內(nèi)均有生產(chǎn)供應(yīng)。因此，分散片是一個(gè)非常有前途的劑型。本課題擬從處方工藝、制劑穩(wěn)定性、含量測(cè)定方法的建立等方面進(jìn)行了研究。
　　本文首先進(jìn)行了處方前研究，建立了含量測(cè)定方法、有關(guān)物質(zhì)檢測(cè)方法和溶出度測(cè)定方法。然后對(duì)天麻素分散片的處方和制備工藝進(jìn)行了研究，采用正交試驗(yàn)的方法，以崩解

3、時(shí)限為評(píng)價(jià)指標(biāo)，篩選確定了天麻素分散片的最佳處方組成和制備工藝，并按照最佳處方和最佳工藝生產(chǎn)了三批天麻素分散片，以崩解時(shí)限和溶出度為評(píng)價(jià)指標(biāo)進(jìn)行了驗(yàn)證試驗(yàn)，結(jié)果表明該處方組成合理，制備工藝穩(wěn)定。
　　為了保證天麻素分散片的質(zhì)量可靠、可控，我們主要從性狀、鑒別、溶出度、有關(guān)物質(zhì)和含量測(cè)定方法等方面建立了詳細(xì)的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)，并與市售普通天麻素片進(jìn)行了比較研究，進(jìn)一步證明了天麻素分散片組方合理，崩解快，溶出度好，優(yōu)于普通的天麻素片。

4、　　最后，通過影響因素試驗(yàn)（強(qiáng)光照射，高溫，高濕）對(duì)天麻素分散片的初步穩(wěn)定性進(jìn)行了研究。結(jié)果表明，除有關(guān)物質(zhì)略有上升外，其余各項(xiàng)指標(biāo)均符合規(guī)定，說明本品應(yīng)在密閉、干燥處保存。恒溫加速穩(wěn)定性試驗(yàn)結(jié)果表明，天麻素分散片有關(guān)物質(zhì)均有不同程度的升高，但都低于法定標(biāo)準(zhǔn)，其它檢查指標(biāo)基本上沒有變化。說明隨著儲(chǔ)存時(shí)間的延長(zhǎng)，產(chǎn)品性質(zhì)穩(wěn)定，但有效期不宜過長(zhǎng)，綜合考慮，有效期暫定為12個(gè)月。
　　本文還按照制定的質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)對(duì)天麻素分散片的三批中試產(chǎn)品