氨基葡糖皂苷的糖基化.pdf

1、N-乙酰氨基葡糖是許多糖脂、寡糖、聚糖、糖蛋白以及血型抗原的組成部分。2-氨基-2-去氧吡喃糖苷的制備是糖化學(xué)的重要研究內(nèi)容。甾體皂苷作為作為一類 具有豐富糖鏈結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物，多年來一直作為傳統(tǒng)中藥的藥效成分于民間廣泛 使用。研究表明皂苷分子中苷元結(jié)構(gòu)的修飾以及糖鏈的變化對它們的生物活性均會產(chǎn)生顯著影響。 我們以鹽酸氨基葡糖為起始原料，采用硫糖作為端基活化方法，與替告皂苷元偶連。通過11步操作得到了2-乙酰氨基葡糖的3，4，

2、6位分別是芐基、乙酰丙?；?、叔丁基二甲基硅基三種正交性保護基團保護的構(gòu)建塊單元。 通過使用替告6-叔丁基二甲基硅基-3-芐基-2-乙酰氨基-2-去氧-β-D-吡喃葡 糖苷作為受體，采用多種糖基化條件與供體偶連的反應(yīng)，分析了該化合物4位活性差的原因。使用替告3-芐基-2-乙酰氨基-2-去氧-β-D-吡喃葡糖苷作為受體與多種糖供體偶連合成了1→6二糖化合物13個。用替告4,6-芐叉-2-乙酰氨基-2-去氧-β-D-吡喃葡糖苷為供體