甘草次酸衍生物的合成研究.pdf

1、本論文在前人研究的基礎(chǔ)上，具體分析了甘草次酸的化學(xué)結(jié)構(gòu)，結(jié)合甘草次酸的構(gòu)效關(guān)系，通過(guò)化學(xué)手段進(jìn)行了甘草次酸衍生物的合成研究。甘草次酸分子結(jié)構(gòu)中存在三個(gè)活性中心，即3-位羥基、30-位羧基以及與11-羰基共軛的雙鍵。依據(jù)上述官能團(tuán)的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，從以下三個(gè)方面分別進(jìn)行了研究。
　　 一、經(jīng)過(guò)大量的探索性實(shí)驗(yàn)，對(duì)甘草次酸11位羰基及與之共軛的雙鍵部位進(jìn)行了結(jié)構(gòu)修飾和相關(guān)反應(yīng)研究。通過(guò)對(duì)其進(jìn)行Michael加成、還原羰基反應(yīng)、環(huán)氧化開(kāi)環(huán)反

2、應(yīng)等條件的探索，結(jié)果發(fā)現(xiàn)甘草次酸骨架結(jié)構(gòu)中的共扼羰基的反應(yīng)活性確實(shí)非常低。
　　 二、對(duì)甘草次酸30位羧基結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，合成了一些簡(jiǎn)單的酯類化合物。在此基礎(chǔ)上嘗試了甘草次酸與大分子醇成酯的反應(yīng)。
　　 三、在對(duì)甘草次酸3位羥基進(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾時(shí)，嘗試通過(guò)氧化胺化反應(yīng)，合成了3-肟結(jié)構(gòu)的衍生物，并進(jìn)一步合成了其乙酯化衍生物。此外，還合成了5-取代-1，3，4-噁二唑-2-巰基乙酸化合物，并在此基礎(chǔ)上探索了該類化合物與甘草次酸酯