甘草次酸衍生物的合成及紅曲蛋白飼料的開發(fā)研究.pdf

1、豆科植物甘草是中藥中常用的藥材。據(jù)文獻報道，甘草的主要藥理學活性物質是甘草酸及其糖苷配基甘草次酸，在體內代謝時，甘草酸在酶的作用下水解為甘草次酸而發(fā)揮藥物的生物活性作用，但當長期大量使用甘草酸或甘草次酸制品時，會引起被稱為假醛固酮增多癥的副作用。在對大量文獻調查研究的基礎上，結合甘草次酸構效關系，按照活性因素迭加產生協(xié)同作用的基本思想設計了氨基酸類化合物或咪唑雜環(huán)類化合物與甘草次酸結構單元構筑的兩類目標分子，并對這些具有潛在生物活性的化

2、合物進行了合成研究，以期使甘草次酸發(fā)揮更強的藥理作用，減少或消除其毒副作用。本論文共包括三個部分： 第一部分：N-乙酰氨基酸甘草次酸酯類衍生物的合成研究 1、結合甘草次酸的構效關系，以甘氨酸、DL-α-丙氨酸、DL-蛋氨酸等與甘草次酸為原料，合成了N-乙酰氨基酸甘草次酸3位酯類衍生物。 2、采用RP-HPLC法對室溫攪拌、常規(guī)回流、超聲回流(40℃)三種酯化方法進行定時跟蹤檢測，確定了40℃超聲回流為合成N-乙酰

3、氨基乙酸甘草次酸酯的最優(yōu)方法。另外，對微波輻射這種新型的加熱方式對加快反應速度的影響也做了一些定性研究，效果也非常明顯。 第二部分：甘草次酸與咪唑雜環(huán)類化合物的酯化反應研究 通過系列反應合成了咪唑雜環(huán)類化合物，并通過酯化反應將其引入甘草次酸和脫氧甘草次酸3位，以期達到減少或消除甘草次酸副作用，增強其協(xié)同作用的目的。 第三部分：紅曲蛋白飼料的開發(fā)研究 先采用濕法磷酸合成了非蛋白氮飼料添加劑磷酸脲，并對其工藝