PEG為載體燈盞乙素前藥的合成及生物活性的研究.pdf_第1頁
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1、燈盞乙素(Breviscapin)是菊科植物燈盞細辛(Erigeronbreviscapus)的提取物,主要有效成分為燈盞乙素(Scutellarin)，即4’，5，6-三羥基黃酮-7-葡糖醛酸苷。燈盞乙素具有擴張血管、增加心臟冠脈流量、增加腦血流量、降低腦血管阻力、提高血腦屏障通透性以及對抗由二磷酸腺苷引起的血小板凝集作用，已用于臨床多年。但燈盞乙素難溶于水，口服生物半衰期短，絕對生物利用度低，臨床應用需大劑量多次給藥才能達到治療目的

2、，不能維持有效血藥濃度而發(fā)揮持久治療功效。
　　 前藥的設計已應用于眾多的治療領域以改善藥物的藥理特性。這項技術已被延伸應用到小分子藥物的平臺領域。目前采用聚乙二醇與燈盞花相連來改善藥物的特性引起較大的關注。聚乙二醇是線性分子，具有不宜降解、無毒、非免疫原性等特點被廣泛應用于蛋白質(zhì)和小分子藥物的修飾。前藥的設計可有效地解決某些藥物的水溶性和穩(wěn)定性問題,提高生物利用度和降低毒副作用。
　　 聚乙二醇以良好的水溶性、無毒、良

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