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文檔簡介
1、艾滋病是由免疫缺陷病毒(HIV)引起的傳染性疾病。常用的治療藥物有核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑、非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑和蛋白酶抑制劑等三類。其中利托那韋是十分有效的蛋白酶抑制劑之一。根據(jù)利托那韋的結(jié)構(gòu)特點，運用逆合成分析法，可將利托那韋分為三個片段。本文對利托那韋的兩個片斷((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯和N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)胺)羰基)-L-纈氨酸甲酯做了合成研究。 本文探討了水分、催化
2、劑量，溫度以及反應(yīng)物料比對合成((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯的收率及純度的影響，初步探索了反應(yīng)機理。提出了反應(yīng)-溶析耦合結(jié)晶法提純((5-噻唑基)甲基)-(4-硝基苯基)碳酸酯的方法，并進行了研究。從含量為93.42％的合成粗產(chǎn)品中，分離出純度為99.81％的5-HMT活化酯產(chǎn)品，收率可達93.73％。 本文探索性的合成了N-((N-甲基-N-((2-異丙基-4-噻唑基)甲基)氨基)羰基)-L-纈氨酸甲酯，其合成
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