治療牙周炎緩釋軟膏組合基質(zhì)研究.pdf

1、牙周炎為牙齒支持組織的炎癥破壞性疾病，采用局部緩釋軟膏給藥可以減少給藥次數(shù)、提高牙周袋內(nèi)的藥物濃度，避免全身給藥副作用大等缺點(diǎn)，是一種新型的牙周炎治療制劑。本課題選用替硝唑(Tinidazole，TNZ)為模型藥，對(duì)緩釋軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行了篩選，分別制備了卡波姆(CP)為主要緩釋材料的水凝膠系統(tǒng)緩釋軟膏組合基質(zhì)、乙基纖維素(EC)為主要緩釋材料的水不溶性緩釋軟膏組合基質(zhì)和EC與β-環(huán)糊精(β-CD)緩釋軟膏組合基質(zhì)，以1、3、7h的體外釋

2、放度分別為30％以內(nèi)、40-50％和60-80％為指標(biāo)對(duì)軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行篩選優(yōu)化，并對(duì)影響軟膏中藥物釋放速率的因素進(jìn)行了研究，對(duì)軟膏組合基質(zhì)進(jìn)行了分析，探討了其緩釋機(jī)理。最終，確定了緩釋軟膏的處方及其制備工藝。以優(yōu)化處方制備的緩釋軟膏在本試驗(yàn)的釋放度測(cè)定條件下，TNZ在1、3、7小時(shí)的累積釋放度分別為25％、45％、70％，符合我們預(yù)先設(shè)計(jì)的要求，同時(shí)，該軟膏基質(zhì)具有適宜的粘度，便于注射給藥。在此基礎(chǔ)上，本研究還將該處方應(yīng)用于鹽酸米諾環(huán)

3、素(MinocyclineHydrochloride,MINO)、奧硝唑和鹽酸多西環(huán)素等幾種不同分子量的藥物中，結(jié)果，對(duì)優(yōu)化處方進(jìn)行適當(dāng)調(diào)整后，這幾種藥物在軟膏中的釋放也達(dá)到我們的設(shè)計(jì)要求。另外，本研究還對(duì)替硝唑緩釋軟膏進(jìn)行了6個(gè)月的加速試驗(yàn)，加速試驗(yàn)結(jié)果表明，該軟膏性質(zhì)穩(wěn)定，基質(zhì)中TNZ含量與體外累積釋放度無明顯變化。本課題緩釋軟膏的研制國(guó)內(nèi)外報(bào)導(dǎo)較少，可供參考的資料不多，工作具有一定的探索性，研究結(jié)果為建立具有良好適應(yīng)性新型口腔緩釋