莪術油脂質(zhì)體的研究.pdf

1、莪術油(ZedoaryTurmericOil)為傳統(tǒng)中藥莪術的揮發(fā)油，藥理研究表明，莪術油具有抗癌、抗病毒、抗炎、抗菌等多種作用，但莪術油具有不溶于水、生物利用度差、味苦、不易口服等缺點，在臨床應用中存在穩(wěn)定性差，且有過敏、溶血等不良反應發(fā)生，在一定程度上限制了其應用。脂質(zhì)體作為一種抗癌、抗病毒藥物的優(yōu)良載體，目前己成功用于多種抗癌藥物，具有增加藥物的穩(wěn)定性、降低藥物的毒副作用、減輕變態(tài)反應和免疫反應，延緩釋放，并能靶向釋藥等優(yōu)點。

2、 將莪術油制成脂質(zhì)體，旨在增加莪術油的抗癌療效，并減少過敏反應，提高其用藥安全性。本論文主要進行了莪術油脂質(zhì)體的研究。 本文建立了用可見分光光度法測定莪術油脂質(zhì)體中莪術油含量的方法，分別采用葡聚糖凝膠法和高速離心法分離脂質(zhì)體和游離藥物，用可見分光光度法測定藥物的含量，計算包封率。采用薄膜分散法、乙醇注入法、逆相蒸發(fā)法制備空白脂質(zhì)體，用可見分光光度法測定穩(wěn)定性參數(shù)KE值。結果表明，采用薄膜分散法制備的脂質(zhì)體KE值最小。以包封率

3、為指標，采用正交實驗進行薄膜分散法制備莪術油脂質(zhì)體的最佳條件的研究，結果按最佳條件(磷脂與膽固醇的比例為3、1，加藥量與脂質(zhì)的比例為1∶1，超聲時間為30min，緩沖液濃度為0.5mol/L)制備的莪術油脂質(zhì)體包封率可達85.3％。研究了莪術油脂質(zhì)體的滅菌方法。經(jīng)100℃流通蒸汽30min滅菌，包封率為80.2％。 莪術油脂質(zhì)體的理化性質(zhì)和初步穩(wěn)定性的考察結果顯示，電子顯微鏡下脂質(zhì)體為單室結構，粒子呈圓形或橢圓形，分布較均勻，激

4、光散射儀測定粒徑及粒度分布在190～450nm之間，平均粒徑為289nm。經(jīng)過加速、光照及低溫留樣觀察，結果表明莪術油制成脂質(zhì)體后，穩(wěn)定性有所增加，4個月內(nèi)各項指標無顯著性變化，但由于膜材的不穩(wěn)定性，莪術油脂質(zhì)體宜低溫、充氮、閉光保存。 本文研究了莪術油脂質(zhì)體的溶血和血管刺激及毒性實驗，結果表明，莪術油脂質(zhì)體無溶血反應發(fā)生，在給藥劑量下，無血管刺激性，在最大給藥劑量240mg/kg下，小鼠無毒性反應發(fā)生，這表明將莪術油制成脂質(zhì)體