抗癲癇新藥左乙拉西坦的工藝研究.pdf

1、癲癇是醫(yī)學中常見疑難病癥之一.該文是在已有的文獻基礎上,結合自己進行的合成研究工作,簡要的敘述了國內外抗癲癇藥物治療的研究進展,全面的闡述了左乙拉西坦的藥理、臨床等研究概況,詳細的介紹了左乙拉西坦的合成工藝、產(chǎn)品結構確證、產(chǎn)品質量及質量標準制訂等研究工作.對左乙拉西坦的合成工藝、產(chǎn)品質量研究進行了探索和優(yōu)化,其中主要創(chuàng)新點如下：1、采用化學拆分的方法制得具有光學活性的中間件（S）-α-氨基丁酰胺鹽酸鹽,收率為74﹪.2、通過實驗摸索,選

2、擇異丙醇作為產(chǎn)品重結晶溶劑,首次獲得左乙拉西坦的單晶晶體,并利用X-單晶衍射測得左乙拉西坦立體結構中鍵長、鍵角等數(shù)據(jù),確證所合成的化合物的絕對構型為S構型的光學活性產(chǎn)物.3、按照國家二類新藥申報要求,完成自制左乙拉西坦的結構確證、產(chǎn)品質量及質量標準的研究工作.4、運用正交試驗設計的方法,優(yōu)化了α-氨基丁酰胺鹽酸鹽的制備工藝,避免了原文獻中由氫氰酸氣體引起的工業(yè)污染、降低了工作中的操作危險.經(jīng)過對左乙拉西坦合成工藝、產(chǎn)品質量的研究,目前已