環(huán)孢素A眼用微乳的研究.pdf

1、南京醫(yī)科大學(xué)碩士學(xué)位論文環(huán)孢素A眼用微乳的研究姓名：蔣文娟申請學(xué)位級(jí)別：碩士專業(yè)：藥理學(xué)指導(dǎo)教師：徐群為20070701南京醫(yī)科大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要目前公認(rèn)的眼干燥綜合癥( 干眼癥) 是以液性淚液產(chǎn)生減少、黏液分泌異常和瞼板睬功能障礙等各種原因引起的淚液膜液性成分的絕對和相對缺乏、眼表淚液分布異常、淚液蒸發(fā)增加為共同特征的綜合征，是眼科相當(dāng)常見的疾病之一．這種眼表的功能紊亂通常與機(jī)體的免疫系統(tǒng)紊亂或雄性激素分泌減少有關(guān)．環(huán)孢素A ( C

2、 y c l o s p o r i n eAC s A ) 在眼科的應(yīng)用越來越廣泛，包括全身用藥和局部用藥。然而，環(huán)孢素全身用藥受血一眼屏障等因素影響而難于進(jìn)入眼內(nèi)；此外，全身用藥不僅價(jià)格昂貴，而且可能i i 起腎臟、肝臟毒性損害以及高血壓等并發(fā)癥，因此它在眼科的應(yīng)用受到限制．目前環(huán)孢素在眼的局部用藥主要是普通滴眼劑，如以油作為載體的眼用滴眼劑和普通乳劑等。由于環(huán)孢素分子量大且呈疏水性，眼內(nèi)通透性差，難于在眼內(nèi)達(dá)到治療水乎，影響了環(huán)孢

3、素局部用藥的療效。微乳是在表面活性劑存在下，有兩種不混溶的液體形成的澄清透明的熱力學(xué)穩(wěn)定體系。微乳可分為水包油、油包水及雙連續(xù)型三種結(jié)構(gòu)．微乳易于制備，穩(wěn)定透明，可采用過濾滅菌的優(yōu)點(diǎn)，是一個(gè)有潛力的藥物釋放系統(tǒng)。在處方前研究中，考察了環(huán)孢素A 在不同p H 介質(zhì)中的平衡溶解度．通過滴定法繪制微乳的偽三元相圖，并根據(jù)相圖中微乳區(qū)確定了四組分微乳基本處方組分及處方候選區(qū)，以濁度法優(yōu)化表面活性劑一助表面活性劑的配比，然后在三元相圖中做直線，在