醋酸地塞米松靜脈脂肪乳劑的制備及穩(wěn)定性研究.pdf

1、本文以醋酸地塞米松作為模型藥物，以靜脈脂肪乳作為載體，研制和生產(chǎn)醋酸地塞米松靜脈脂肪乳劑，以期為臨床提供具有抗炎作用和免疫抑制作用的新型藥物制劑。綜合分析國內(nèi)外靜脈脂肪乳的研究應用現(xiàn)狀，篩選確定輔料成分及質(zhì)量標準；采用因素分析、正交試驗等研究方法，優(yōu)化制劑處方與制備工藝；進行3批共計33000支醋酸地塞米松靜脈脂肪乳注射液的中試放大，重點解決工藝再優(yōu)化與過程設備配置問題；對3批中試放大產(chǎn)品進行穩(wěn)定性考察并探討其穩(wěn)定性機制。主要研究結(jié)果如

2、下：處方配比為醋酸地塞米松3mg、精制蛋黃卵磷脂1.2％(w/v)、甘油2.2％(w/v)、注射用大豆油10％(w/v)；通過初乳制備、高壓勻化、灌裝封口、熱壓滅菌等工序制得醋酸地塞米松靜脈脂肪乳注射液；3批中試產(chǎn)品的檢驗結(jié)果為用動態(tài)光散射法測定平均粒徑＜0.2μm、粒度分布均勻、無大于1μm粒子，ら電位為-15mV～-19mV，符合中國藥典及日本藥局方的要求；長期穩(wěn)定性試驗計劃進行30個月，目前已完成9個月，正在繼續(xù)進行中。