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文檔簡介
1、目的:克拉霉素(Cla)是國際上認可的治療胃幽門螺桿菌(HP)的有效抗生素,但在清除HP方面,其常規(guī)制劑存在利用率低、靶向性差等缺點,藥物需吸收入血后再分配至胃粘膜表面才能起到治療作用。本研究的目的是將Cla制成胃漂浮小丸,使其在胃局部大約5小時左右零級釋放全部藥物。 方法:①對Cla基本理化性質(zhì)進行測定;②采用滴制法,以海藻酸鈉(Alg-Na)為基本材料,液體石蠟(LP)做起漂劑,兩者乳化后通過鈣離子膠聯(lián)制備漂浮小丸:③考察不
2、同載藥比,不同起漂劑含量,不同干燥方法和不同丸形大小對藥物釋放的影響:④考察加入聚乙二醇6000(PEG6000)對丸形及釋放的影響:⑤考察殼聚糖(CTS)作為膠聯(lián)劑對小丸性質(zhì)的影響;⑥研究乙基纖維素(EC)包衣對小丸釋藥行為的影響;⑦研究CTS作為基質(zhì)制備漂浮小丸的可行性。 結(jié)果:①Cla基本理化性質(zhì)的測定表明,CIa紫外吸收弱,加硫酸(75-100)顯色后可在482nm處定量測定,不同pH值對Cla穩(wěn)定性影響大,pH1.0時
3、迅速分解,pH5.0時非常穩(wěn)定。37℃pH3.6PBS中,Cla的溶解度為26mg/ml。Cla在水中的溶解屬于吸熱過程,溶解焓為14.46KJf/mol;②2%Alg-Na水溶液:LP=10:2時,小丸可在pH1的鹽酸中漂浮超過12h,小丸的體積隨油相比例增高而增大,相同Cla劑量做釋放時,小丸載藥量越低,藥物釋放速度越快;Cla:Alg-Na=2:1時,可在最大化載藥量的同時順利滴制:③0.6,0.7,0.8mm內(nèi)徑針頭滴出的小丸其
4、釋藥行為無顯著差別,上述比例油相和藥物的胃漂浮小丸在pH3.6醋酸緩沖液中30min時累積釋放可達70%,90min時基本釋放完畢,包封率為90.2%,載藥量為15.6%:④凍干得到的不含油小丸不能通過飄浮試驗,凍干含油小丸比真空干燥含油小丸略大,兩者包封率無顯著差別,但凍干小丸釋藥速度略快;⑤用CTS膠聯(lián)雖能成丸,但包封率降低,單用或加用三聚磷酸鈉(TPP)兩步膠聯(lián),包封率約70%,且釋藥速度比僅用Ca2+膠聯(lián)的小丸快,只能釋放到60
5、min;同時用低濃度CTS和Ca2+膠聯(lián)的小丸和先用CTS膠聯(lián)再用Ca2+膠聯(lián)得到的小丸兩者釋藥行為與僅用Ca2+膠聯(lián)的小丸一致,但兩步法制得的小丸包封率均處于一個水平:⑥將不同比例PEG6000加入Alg-Na溶液制備漂浮小丸,得到的小丸表面更光滑,內(nèi)部結(jié)構(gòu)更致密,但包封率下降至86%左右,PEG6000量越大,,釋藥速度也略快,但與不含PEG6000的小丸差別不大。上述制備的漂浮型小丸的釋藥行為均符合Higuchi方程:⑦含蓖麻油和
6、不同比例PEG6000的4%EC乙醇溶液進行包衣后,發(fā)現(xiàn)EC:PEG6000=1:0.25,包衣增重10%和EC:PEG6000=1:0.5,包衣增重20%的包衣小丸可以在300min左右近線性釋放幾乎全部藥物;⑧以CTS為材料,TPP和甲醛混合溶液做膠聯(lián)劑,用同樣方法制備漂浮小丸,小丸包封率在80%以上,不同分子量CTS小丸釋藥速度不同,CTS(50萬)明顯快于CTS(10萬),但與海藻酸鈣小丸相比,釋藥速度均較快,10萬分子量CTS
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