菱角殼提取物的抗癌研究及其胃漂浮片的研制.pdf

1、菱角目前尚未作為抗癌藥物投放于市場，中國藥典中也沒有詳細介紹說明，僅有的臨床應用為日本的WTTC，是以傳統(tǒng)湯劑為劑型，無法避免服藥量大、患者依從性差的缺點。本研究將針對該藥治療胃癌的特點設計新型制劑胃漂浮片，并進行了制劑前的提取工藝優(yōu)化，以及相關的毒理和藥效學實驗。 目的：通過實驗進行菱角殼提取物的藥劑學研究及相關實驗，篩選出有效成分最佳提取工藝、研究其抗腫瘤活性、毒性以及吸收情況，研制該提取物的胃漂浮片。 研究方法：采

2、用正交試驗法篩選有效成分提取工藝，MTT法測定腫瘤細胞生長抑制率，癌細胞懸液接種法測定抑癌率，離體胃吸收實驗法觀察胃吸收情況，急性毒性實驗法考察提取物毒性，濕法制粒制備胃漂浮片，轉(zhuǎn)籃法考察胃漂浮片的釋放率。 結果：最佳的提取工藝為20倍65％乙醇加熱回流提取2次，每次1.5h，殘渣再用30倍水加熱回流提取2次，每次1.5h，出膏率為21.27％，浸膏中多糖含量為20.43％，β-谷甾醇含量為11.32％，多糖提取率為4.35％，

3、β-谷甾醇提取率為2.41％；提取物對于胃癌細胞具有一定的抗癌作用，最高腫瘤細胞生長抑制率可達77.56％，抑瘤率最高可達50.29％；在胃部有一定的吸收；毒性較??；胃漂浮片制備工藝為15％HPMC K15M，15％HPMC K4M，6.25％NaHCO3，5％SDS，5％PVP，3.75％乳糖，50％菱角殼提取物粉末，混合后過100目篩，以99％乙醇、20目篩制粒，45℃干燥5h，20目篩整粒，壓片即得，10h可累積釋放90％以上。