大黃酸和蘆薈大黃素的成酯拼合及其抗腫瘤研究.pdf

1、目的:將單體成分大黃酸(RH)與蘆薈大黃素(AE)成酯拼合為一個新的化合物,并探討其對人肝癌細(xì)胞HepG2的體外抗腫瘤作用。
　　 方法:用N,N-二甲基甲酰胺(DMF)作溶劑,4-二甲氨基吡啶(DMAP)作催化劑,N,N'-二環(huán)己基碳二亞胺(DCC)作脫水劑,反應(yīng)的物質(zhì)的量之比為RH:AE:DMAP:DCC(1:1:0.5:2),冰浴0.5h后,室溫下反應(yīng)2.5h,硅膠薄層色譜(TLC)跟蹤反應(yīng)進(jìn)程。產(chǎn)物過濾,收集濾液,濾液回

2、收溶劑,干燥,采用硅膠柱色譜進(jìn)行分離,以石油醚(60～90℃)和乙酸乙酯梯度洗脫,收集石油醚(60～90℃):乙酸乙酯=25:1部分,采用制備薄層色譜(PTLC)法分離純化,得一化合物,以硅膠薄層色譜和高效液相色譜(HPLC)檢測其純度,通過UV、IR、EI-MS、1H-NMR和13C-NMR對其進(jìn)行結(jié)構(gòu)表征。最后研究其對人肝癌細(xì)胞株HepG2的體外抗腫瘤試驗。實驗分為陰性對照組、DMSO溶媒對照組(DMSO最終濃度為1％)、順鉑陽性對

3、照組、大黃酸蘆薈大黃素酯藥物組(以下簡稱為樣品藥物組)設(shè)為6.25、12.5、25、50、100和200μg·mL-1六個濃度組。用CCK-8法測定吸光度A值,計算抑制率與半數(shù)抑制濃度(IC50),并進(jìn)行統(tǒng)計學(xué)分析。
　　 結(jié)果:通過拼合反應(yīng)得到的化合物的純度約為90％,結(jié)構(gòu)表征為大黃酸蘆薈大黃素酯。6.25、12.5、25、50、100和200μg·mL-1六個濃度組的大黃酸蘆薈大黃素酯對肝癌細(xì)胞株HepG2的抑制率分別為5.