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文檔簡(jiǎn)介
1、本研究制備了辣椒堿/甲基倍他環(huán)糊精(CP/RM-β-CD)超分子溶液或混懸液、辣椒堿/氮酮/1.2-丙二醇(CP/Azone/PG)混懸液、辣椒堿/薄荷醇/1.2-丙二醇(CP/Menthol/PG)混懸液和辣椒堿/聚氧乙烯蓖麻油(CP/Cremophor EL)溶液,測(cè)定了辣椒堿在不同液態(tài)體系中的溶解度或包合常數(shù);采用離體鼠皮考察了RM-β-CD、Azone、Menthol 及Cremophor EL 影響CP 滲透的規(guī)律,并用透射電
2、子顯微鏡(TEM)法對(duì)大鼠皮膚進(jìn)行了組織學(xué)分析,比較了RM-β-CD、Azone、Menthol及Cremophor EL 對(duì)CP 透皮轉(zhuǎn)運(yùn)的影響。
相溶解度研究顯示:RM-β-CD 對(duì)CP 具有極好的增溶作用,Cremophor EL 對(duì)CP 具有較好的增溶作用。
體外透皮轉(zhuǎn)運(yùn)研究顯示:對(duì)于濃度為0.075%(w/v)的CP 溶液,隨著RM-β-CD的濃度由0 增至1.60%(w/v),CP的透皮轉(zhuǎn)運(yùn)速率(
3、Js)持續(xù)升高;而當(dāng)RM-β-CD的濃度繼續(xù)升高至10%(w/v)時(shí),Js 則迅速下降。濃度為1.60%(w/v)的RM-β-CD既可提供足夠的增溶作用,又可獲得較高的Js 值。在本實(shí)驗(yàn)條件下,1.60%(w/v)
是促進(jìn)CP 滲透的最佳濃度。而0.075%CP/3%Azone/10%PG 混懸液(0.075%,w/v和3%、 10%,v/v),0.075%CP/3%Menthol/10%PG 混懸液(0.075%、3%,
4、w/v和10%,v/v)及0.075%CP/5%Cremophor EL 溶液(0.075%和5%,w/v)的體外透皮轉(zhuǎn)運(yùn)速率顯著低于0.075%CP。
組織學(xué)分析表明:CP能夠減緩RM-β-CD 對(duì)大鼠皮膚角質(zhì)層的損傷。這一結(jié)果證明:環(huán)糊精能夠抽提皮膚脂質(zhì),而CP 可以通過與皮膚脂質(zhì)競(jìng)爭(zhēng)環(huán)糊精的空腔在一定程度上阻礙RM-β-CD與皮膚脂質(zhì)的包合或萃取作用。0.075%CP/1.6%RM-β-CD和0.075%CP/5%C
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