丹皮酚-β-環(huán)糊精包合物結(jié)腸靶向片的研制.pdf

1、目的：以提高病灶藥物濃度和改善患者順應(yīng)性為目的，制備了丹皮酚-β-環(huán)糊精包合物結(jié)腸定位給藥包衣片，并進(jìn)行體外制劑學(xué)特征及新西蘭兔口服后的藥動(dòng)學(xué)評價(jià)。 方法：采用飽和水溶液-超聲法制備丹皮酚-β-環(huán)糊精包合物。在單因素考察影響包合的各種因素的基礎(chǔ)上，以藥物與載體比例、丹皮酚濃度、超聲次數(shù)和超聲頻率作為因素，包合物收率和載藥量為指標(biāo)，選用均勻設(shè)計(jì)表U13*(134)，考察不同的包合條件對包合效果的影響。應(yīng)用紅外光譜(FT-IR)、差

2、示掃描量熱法(DSC)和X射線粉末衍射法(X-RD)驗(yàn)證包合物的形成并比較包合前后丹皮酚理化性質(zhì)的變化。將丹皮酚-β-環(huán)糊精包合物與酶降解材料果膠與乙酸鈣(可在體交聯(lián)阻滯藥物釋放)混合制得片芯，考察不同pH條件、果膠與乙酸鈣的用量比、片芯的硬度、干燥時(shí)間以及果膠酶加入等因素對藥物釋放的影響。根據(jù)實(shí)驗(yàn)結(jié)果，對片芯進(jìn)行了Eudragit S100包衣，并考察了包衣增重、熟化時(shí)間、熟化溫度、增塑劑種類及用量等因素對包衣片體外釋放的影響。新西蘭