丹皮酚增溶技術研究與玫瑰口含片的制備及質量評價.pdf

1、丹皮酚是毛茛科芍藥屬植物芍藥、牡丹和蘿摩科植物徐長卿的主要藥效成分。由于其難溶于水,給制劑工作者帶來了很大的困難。玫瑰花為薔薇科植物玫瑰的干燥花蕾,維吾爾藥物名為克孜力古麗。玫瑰花藥理活性廣泛,但目前市場上劑型單一。本文通過改變丹皮酚粒徑來提高溶解速度,改變其入藥難的難題;將玫瑰花直接入藥制備成口含片并作相關質量評價來豐富玫瑰劑型研究。
　　本文采用HPLC法測定丹皮酚平衡溶解度、溶解特性,考察過飽和溶質、粒度、增溶性輔料、pH值

2、等對其溶解度的影響。結果表明丹皮酚在水中屬極微溶解的范疇;丹皮酚的溶解特性是溶解度隨時間先升高再降低再升高的過程,粒徑的降低可以明顯加快溶解速度;隨著pH值的降低,丹皮酚的溶解度是增加的。丹皮酚在水中極微溶解,溶解速度慢,約12h達到溶解平衡;可以通過調節(jié)pH值來改善丹皮酚溶解度;粒徑達到納米級別的丹皮酚的溶解速度有明顯提高;丹皮酚微粉化可作為一種增加其溶解速度的技術,用于新劑型的設計。濕法制備提高相對生物利用度的丹皮酚納米微粉體系。<

3、br>　　采用濕法制備丹皮酚納米微粉,并對其微觀形態(tài)、粒徑大小及分布以及大鼠體內藥代動力學進行測定。結果表明,與丹皮酚原藥相比,丹皮酚納米粉粒徑更小,為281.3nm。大鼠體內藥動學研究表明,丹皮酚原藥和納米微粉的Tmax為180min和15min,AUC0-∞為177809.76mg·L-1·min-1和615859.449mg·L-1·min-1。納米微粉很大程度縮短了達峰時間,并且顯著提高了丹皮酚的相對生物利用度。
　　考察

4、了分光光度法測定玫瑰多酚含量的可行性和不同品種玫瑰總多酚含量的對比。以沒食子酸為對照品,繪制了標準曲線,并進行了重復性、精密度、穩(wěn)定性、加樣回收試驗。結果表明,平陰玫瑰總多酚含量最高,妙峰山玫瑰次之,黑龍江伊春最少,平陰玫瑰、妙峰山玫瑰、苦水玫瑰、和田玫瑰、黑龍江伊春中總多酚的平均含量分別為56.80mg·g-1、41.09mg·g-1、40.03mg·g-1、24.51mg·g-1、22.40mg·g-1。紫外可見分光光度法測定玫瑰總