姜黃素的穩(wěn)定性、降解產(chǎn)物及大鼠糞便中代謝產(chǎn)物研究.pdf

1、姜黃為姜科姜黃屬(Curcuma)多年生草本植物姜黃(Curcuma longa L.)的干燥根莖,在亞洲的熱帶地區(qū)廣為栽培。姜黃作為傳統(tǒng)中藥具有多種功效,同時(shí)作為食品添加劑,不僅具有著色的作用,而且兼顧醫(yī)療及保健的功能。姜黃素在國(guó)際市場(chǎng)上享有很高聲譽(yù),是聯(lián)合國(guó)糧食與農(nóng)業(yè)組織(FAO)和世界衛(wèi)生組織(WHO)所規(guī)定使用安全性很高的天然色素之一。姜黃味苦、辛、性溫,歸脾、肝經(jīng),具有破血行氣、通經(jīng)止痛之功效。印度傳統(tǒng)醫(yī)學(xué)認(rèn)為其可以治療膽病、

2、厭食、鼻炎、咳嗽、糖尿病、肝病、風(fēng)濕病和竇炎等?，F(xiàn)代藥理研究表明姜黃具有抗炎、抗氧化、抗癌、抗HIV等多方面作用。
　　 姜黃的化學(xué)研究表明姜黃素類為其主要活性成分之一。姜黃素類成分包括姜黃素(CUR)、去甲氧基姜黃素(DMC)及二去甲氧基姜黃素(BDMC)。近年來研究表明姜黃素類成分具有抗腫瘤、調(diào)節(jié)血脂、抗HIV和抗老年癡呆等多方面藥理作用。本論文有以下幾方面的研究工作:
　　 1、通過一系列試驗(yàn)最終確定了CUR、DM

3、C、BDMC三種化合物純品的制備方法,及其核磁數(shù)據(jù)全歸屬。
　　 2、CUR不穩(wěn)定、易降解對(duì)其大規(guī)模藥用的質(zhì)量控制帶來一定的困難。本論文利用紫外分光光度計(jì)檢測(cè)了不同條件下CUR的穩(wěn)定性情況,并利用各種色譜手段對(duì)CUR和DMC在丙酮溶液中的光照降解產(chǎn)物和CUR在堿溶液中的降解產(chǎn)物進(jìn)行了研究。發(fā)現(xiàn)CUR在pH10以上堿性溶液中的降解速度加快；CUR溶解在有水存在的溶液中時(shí)穩(wěn)定性下降；光照的情況下,在路易斯堿溶液中穩(wěn)定性下降,降解速度

4、加快。從CUR的日光照射降解產(chǎn)物中總共分離鑒定了八個(gè)化合物,分別鑒定為:香草醛(1)、香草酸(2)、2-羥基-香莢蘭乙酮(3)、原兒茶醛(4)、乙酰阿魏酮(5)、反式阿魏酸(6)、順式阿魏酸(7)、香草酸甲酯(8)。CUR的堿溶液降解產(chǎn)物中分離鑒定了三個(gè)化合物:香草醛(1)、香草酸(2)、反式阿魏酸(6)。從DMC的光照降解產(chǎn)物中分離鑒定了七個(gè)化合物,分別為香草醛(1)、香草酸(2)、乙酰阿魏酮(5)、反式阿魏酸(6)、對(duì)羥基苯甲醛(9

5、)、對(duì)羥基乙酰桂皮酮(10)、對(duì)羥基桂皮酸(11)。以上這些結(jié)果對(duì)于姜黃素化合物的提取、分離、保存乃至生物學(xué)研究都有重要的指導(dǎo)作用。
　　 3、口服姜黃素類成分體內(nèi)血藥濃度和生物利用度較低,代謝研究亦發(fā)現(xiàn)其生物轉(zhuǎn)化率高,因此,對(duì)口服用藥姜黃素類成分的代謝產(chǎn)物研究顯得格外重要。為了搞清楚姜黃素類化合物的體內(nèi)代謝特點(diǎn),我們運(yùn)用了液質(zhì)聯(lián)用的方法推測(cè)了CUR和DMC在大鼠糞便中的代謝產(chǎn)物。這些結(jié)果對(duì)于以后研究姜黃素類似物的人體內(nèi)代謝提供