苯脲類組胺H-,3-受體拮抗劑的設計、合成和拮抗活性研究.pdf_第1頁
已閱讀1頁，還剩53頁未讀， 繼續(xù)免費閱讀

下載本文檔

版權說明：本文檔由用戶提供并上傳，收益歸屬內(nèi)容提供方，若內(nèi)容存在侵權，請進行舉報或認領

文檔簡介

1、組胺H3受體是組胺受體的一種新亞型。它主要調(diào)節(jié)組胺和多種神經(jīng)遞質的合成與釋放。鑒于組胺H3受體在病理學和生理學上的重要地位，組胺H3受體拮抗劑有望在嗜睡發(fā)作、肥胖、運動功能失調(diào)、心功能下降以及消化不良等疾病方面起到重要治療作用。 本文在總結前人對組胺H3受體拮抗劑研究的基礎上，結合近兩年來文獻報道的配體與受體的三位點結合模型，設計合成了一類帶側鏈結構的苯脲類H3受體拮抗劑，引入側鏈結構片段的目的是為了加強配體分子與受體蛋白第七跨

2、膜區(qū)的結合，希望配體分子與受體蛋白的第三、第五、第六和第七跨膜區(qū)形成四位點結合模式。 根據(jù)已知的構效關系，本文設計合成了兩個系列的苯脲類H3受體拮抗劑。在第一系列的13個拮抗劑結構中：①引入苯脲基團作為分子一個末端的氫鍵結合位點：②側鏈中引入酰胺鍵對分子構象進行限制；③分子另一末端引入哌啶和吡咯烷作為另一個氫鍵結合位點。在報道的H3受體拮抗劑當中，分子末端都含有一個堿性基團作為氫鍵結合位點，并未報道其它氫鍵結合基團是否可行。本文

溫馨提示

  • 1. 本站所有資源如無特殊說明，都需要本地電腦安裝OFFICE2007和PDF閱讀器。圖紙軟件為CAD,CAXA,PROE,UG,SolidWorks等.壓縮文件請下載最新的WinRAR軟件解壓。
  • 2. 本站的文檔不包含任何第三方提供的附件圖紙等，如果需要附件，請聯(lián)系上傳者。文件的所有權益歸上傳用戶所有。
  • 3. 本站RAR壓縮包中若帶圖紙，網(wǎng)頁內(nèi)容里面會有圖紙預覽，若沒有圖紙預覽就沒有圖紙。
  • 4. 未經(jīng)權益所有人同意不得將文件中的內(nèi)容挪作商業(yè)或盈利用途。
  • 5. 眾賞文庫僅提供信息存儲空間，僅對用戶上傳內(nèi)容的表現(xiàn)方式做保護處理，對用戶上傳分享的文檔內(nèi)容本身不做任何修改或編輯，并不能對任何下載內(nèi)容負責。
  • 6. 下載文件中如有侵權或不適當內(nèi)容，請與我們聯(lián)系，我們立即糾正。
  • 7. 本站不保證下載資源的準確性、安全性和完整性, 同時也不承擔用戶因使用這些下載資源對自己和他人造成任何形式的傷害或損失。

評論

0/150

提交評論