新型血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑的合成.pdf_第1頁
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文檔簡介

1、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(AngⅡRA)是最近幾年應(yīng)用于臨床的新型降壓藥，它們能選擇性的阻斷AT<,1>受體，有很好的降血壓效果和低毒副作用。為了尋找口服生物利用度更高，合成路線安全，更良好的AngⅡRA，本研究以纈沙坦和氯沙坦為先導(dǎo)物，通過構(gòu)效關(guān)系分析，運用生物電子等排原理和拼合原理，將富電荷區(qū)的四氮唑基團以5-氧代-1,2,4-噁二唑取代，設(shè)計出一系列全新拮抗劑，合成了10個目標(biāo)化合物，其中纈沙坦衍生物7個，氯沙坦衍生物3個。中間體及

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