百部總生物堿的化學(xué)成分研究及其緩釋片的研制.pdf

1、百部是一種具有小毒的鎮(zhèn)咳中藥，始載于公元500年左右陶景洪編纂的《名醫(yī)別錄》，現(xiàn)在，百部仍然是鎮(zhèn)咳復(fù)方中的常用中藥。百部為百部科植物對(duì)葉百部(Stemona tuberosa Lour.)、蔓生百部(Stemona japonica(Bi) Miq.)或直立百部(Stemona sessilifolia(Miq) Miq.)的干燥塊根。本課題采用色譜分離技術(shù)對(duì)百部生物堿類成分進(jìn)行分離制備并進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定，建立百部中的生物堿的含量測定方法

2、，并進(jìn)行了百部總生物堿緩釋片的制備和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)的研究。本研究的目的是探索提取百部鎮(zhèn)咳有效部位以及其緩釋片的制備和質(zhì)量控制方法，為開發(fā)一種新型長效鎮(zhèn)咳藥品提供科學(xué)依據(jù)。
　　采用多種色譜分離技術(shù)對(duì)商品百部的乙醇提取物進(jìn)行了系統(tǒng)的分離,這些化合物的結(jié)構(gòu)用波譜分析的方法確定，并與文獻(xiàn)報(bào)道的數(shù)據(jù)進(jìn)行了對(duì)比。共分離得到10個(gè)生物堿類化合物，并應(yīng)用各種波譜技術(shù)對(duì)上述生物堿類化合物進(jìn)行了結(jié)構(gòu)鑒定，分別為：Stemocochinin(BB-1)、i

3、sostemochocochinin(BB-2)、Stemoninine(BB-3)、croomine(BB-4)、Neotuberostemonine(BB-5)、tuberostemonine(BB-6)、tuberostemonine H(BB-7)、didehydrotuberostemonin(BB-8)、tuberostemonine K(BB-9)、neostenine(BB-10)。百部生物堿在環(huán)已烷-乙酸乙酯的溶劑體系

4、中較容易結(jié)晶，采用單晶X-射線衍射法確證了它們的結(jié)構(gòu)。
　　采用單因素試驗(yàn)對(duì)百部總生物堿緩釋片的制備工藝進(jìn)行了研究，其中采用SPE-HPLC-ELSD法建立了百部總生物堿緩釋片中對(duì)葉百部堿的含量測定方法，該分析方法簡單、快速、準(zhǔn)確、具有代表性，作為百部總生物堿緩釋片釋放度檢測方法和百部總生物堿緩釋片的含量測定的方法。同時(shí)優(yōu)化了緩釋片的工藝處方：主藥與15％HPMCK4M和15%HPMCK15M等量混合，可壓性淀粉和乳糖2：1加至足