荔枝核抗乙肝病毒有效部位的化學(xué)成分研究.pdf

1、目前全國患乙肝與乙肝病毒攜帶者人數(shù)有2億人多,且患者常導(dǎo)致肝硬化和肝癌。而目前臨床上又缺乏真正的制劑,故有必要尋找新藥。荔枝核(Semen Litchi)是一種中藥,為無患子科植物荔枝的干燥成熟種子,性溫、味甘、微苦、歸肝、腎經(jīng),功效行氣散節(jié)、祛寒止痛。藥理研究表明,荔枝核水提取物是一種能使HBsAg轉(zhuǎn)陰且僅次于夏枯草的高效抑制HBsAg的藥物。目前,國內(nèi)外對荔枝核水溶性化學(xué)成分研究較少,并且未見有抗乙肝病毒確切有效成分的報(bào)道。因此本課

2、題的研究旨在從荔枝核中分出抗乙肝病毒有效部位甚至有效成分。本課題的研究內(nèi)容如下:
　　1.從荔枝核50％乙醇總提取物B的水溶部分出發(fā),經(jīng)D-101型大孔吸附樹脂吸附、洗脫等分離手段,最終得C、D、E、F部位。應(yīng)用HepG2.2.15細(xì)胞系檢測這幾個(gè)部位對HBsAg和HBeAg的抑制作用。結(jié)果表明E的抑制作用非常顯著,在不影響細(xì)胞正常生長的藥物濃度200μg·mL-1下,于實(shí)驗(yàn)第九天對HBsAg和HBeAg的抑制率分別為90.9%和

3、84.3%。
　　2.從從抗乙肝病毒有效部位E出發(fā),經(jīng)聚酰胺柱層析分離得四個(gè)部位H、I、J、K,應(yīng)用HepG2.2.15細(xì)胞系檢測出I和J的抑制HBV作用非常顯著。在不影響細(xì)胞正常生長的藥物濃度800μg·mL-1下,于實(shí)驗(yàn)第六天對HBsAg和HBeAg的抑制率:I為90.1%和83.4%,J為86.8%和81.8%。
　　3.進(jìn)一步從I和J部位出發(fā),利用硅膠柱層析、薄層制備、高壓液相色譜制備分離得4個(gè)單體,測試了其中3個(gè)。