硫苷及其降解產(chǎn)物異硫氰酸酯的微膠囊化研究.pdf

1、硫代葡萄糖苷廣泛分布于十字花科植物當(dāng)中，是在植物生長(zhǎng)過(guò)程中所產(chǎn)生的一種次級(jí)代謝產(chǎn)物。硫代葡萄糖苷能夠在黑芥子酶或者腸道微生物的作用下，發(fā)生降解產(chǎn)生異氰酸酯。根據(jù)目前已有的報(bào)道，硫苷的降解產(chǎn)物異硫氰酸酯是目前公認(rèn)的抗癌和預(yù)防癌癥效果最好的天然產(chǎn)物之一。實(shí)驗(yàn)以十字花科植物芝麻菜籽為原料，制備硫苷粗提取物。該混合物中除含有硫苷外，還含有抗壞血酸、黃酮類等生物活性物質(zhì)，但這些活性物質(zhì)存在不穩(wěn)定性、生物利用度低等缺點(diǎn)。為了克服這些缺點(diǎn)，實(shí)驗(yàn)中采用

2、微膠囊技術(shù)對(duì)硫苷粗提物和異硫氰酸酯進(jìn)行包埋研究。萊菔硫烷是目前所研究異硫氰酸酯中的一種抗癌效果最好的天然產(chǎn)物。因此，本實(shí)驗(yàn)選用萊菔硫烷作為藥物進(jìn)行微囊化研究。本課題研究了凝固浴法和乳化離子交聯(lián)法制備硫苷粗提物微膠囊;探索了膜乳化法制備萊菔硫烷微膠囊工藝條件;研究了對(duì)硫苷粗提物微膠囊和萊菔硫烷微膠囊特性。
　　 凝固浴法制備硫苷粗體物微膠囊，比較磁力攪拌法、超聲法和均質(zhì)法三種制備方法對(duì)硫苷包埋率的影響。在每種方法條件下分別進(jìn)行了最

3、佳工藝條件摸索。由實(shí)驗(yàn)結(jié)果可知，超聲法制備的微膠囊，效果較好。乳化-離子交聯(lián)法制備硫苷粗提物微膠囊，所制備的微膠囊粒徑較小。然后比較了磁力攪拌法、均質(zhì)法和膜乳化法制備微膠囊對(duì)其微膠囊粒徑的影響。通過(guò)形態(tài)學(xué)觀察和粒徑分布測(cè)定結(jié)果可知，膜乳化法適合粒徑均一微膠囊的制備。
　　 膜乳化法制備萊菔硫烷微膠囊，在孔徑2.5um，過(guò)膜壓力200kpa，循環(huán)次數(shù)3-5次，乙基纖維素濃度5％，植物油5％時(shí)，添加適量萊菔硫烷藥物。在緩慢的磁力攪拌

4、下，揮發(fā)掉乙酸乙酯，乙基纖維素析出，所得到的微膠囊對(duì)硫苷的包埋率最高。實(shí)驗(yàn)中重點(diǎn)分析了三種溶劑去除方式對(duì)所制備微膠囊的粒徑和包埋率的影響，通過(guò)對(duì)所制備微膠囊粒徑的測(cè)定和包埋率的測(cè)定，其平均粒徑和包埋率均存在這樣的規(guī)律:減壓蒸發(fā)＞常溫蒸發(fā)＞溶劑擴(kuò)散法。實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，減壓蒸發(fā)法能很好的將微溶于水的藥物進(jìn)行包埋，明顯的提高其包埋率。
　　 對(duì)硫苷粗提物微膠囊的緩釋性能進(jìn)行了研究，并同時(shí)對(duì)萊菔硫烷微膠囊的穩(wěn)定性和緩釋性能進(jìn)行了研究。兩種微膠