EGCG棕櫚酸酯抗PRRSV活性研究.pdf

1、表沒食子兒茶素沒食子酸酯(EGCG)作為茶葉中最重要的活性組分，具有抗氧化、抗腫瘤、抗病毒等多種生理活性。但由于脂溶性差、體內(nèi)不穩(wěn)定和生物利用度低等問題使其應(yīng)用受到了限制。為提高EGCG的穩(wěn)定性和生物利用度，本文開展了棕櫚?；疎GCG衍生物的合成及抗病毒活性方面的研究工作，具體內(nèi)容如下:
　　通過已知工藝條件合成棕櫚酰化EGCG(EGCGP)，經(jīng)過稀酸、稀堿洗滌干燥，再對制備的初產(chǎn)物進(jìn)行柱層析純化得到，并通過UV、IR、MS確證結(jié)

2、構(gòu):在280nm處出現(xiàn)較強(qiáng)的紫外特征吸收峰;在1703cm-1處有一非共軛飽和脂肪酯的紅外特征峰，質(zhì)譜分子離子峰m/z695.4。
　　EGCGP在人工模擬豬體內(nèi)胃腸道環(huán)境中的穩(wěn)定性考察結(jié)果表明，EGCGP的穩(wěn)定性比EGCG好，EGCG和EGCGP的穩(wěn)定性隨模擬胃液pH值的升高而增加。EGCG和EGCGP初始濃度均為5.00mmol/L，在pH=2.0的人工模擬豬胃液中，4h后EGCG和EGCGP最終保留濃度分別為2.01mmol

3、/L、3.42mmol/L，其含量分別下降了59.82％、31.60％;在pH=3.5的人工模擬豬胃液中，4h后EGCG和EGCGP最終保留濃度分別為3.09mmol/L、3.91mmol/L，其含量分別下降了38.24％、21.80％。在人工模擬豬腸液中，5h后EGCG和EGCGP最終保留濃度分別為3.25mmol/L、3.85mmol/L，其含量分別下降了33.86％、23.06％。
　　EGCGP在大鼠體內(nèi)相對生物利用度的研

4、究表明，EGCGP的生物利用度比EGCG高，EGCGP相對生物利用度比EGCG提高24.3％。
　　EGCGP抗PRRSV活性研究表明，EGCG、EGCGP和病毒唑的半數(shù)細(xì)胞致死濃度(CC50)分別為2359.71μM，431.42μM和94.06μM，EGCGP比EGCG的細(xì)胞毒性大。EGCGP對PRRSV感染MARC-145細(xì)胞的阻斷、抑制和直接殺滅作用均呈劑量依賴性，且阻斷作用比抑制和直接殺滅作用強(qiáng)。EGCG、EGCGP、病

5、毒唑阻斷PRRSV感染作用的半數(shù)有效抑制濃度(EC50)分別為10TCID50∶8.53μM、0.48μM、0.40μ M;100TCID50∶60.25μM、5.53μM、3.48μM;選擇性指數(shù)(SI)分別為10TCID50∶276.62、892.29、234.98;100TCID50∶39.16、77.96、27.02。
　　以EGCG為先導(dǎo)化化合物，通過結(jié)構(gòu)修飾制備具有抗PRRSV活性的EGCG棕櫚?；苌?，以改善脂溶性