三氨基糖苷類——(五)氯霉素類

1、三、氨基糖苷類抗生素,,定義,氨基糖苷類是由鏈霉菌、小單孢菌產(chǎn)生或經(jīng)半合成制取的一類堿性抗生素。鏈霉菌產(chǎn)生：鏈霉素、新霉素、卡那霉素和核糖霉素小單孢菌產(chǎn)生：慶大霉素、奈替米星和小諾霉素,藥物評(píng)價(jià),氨基糖苷類抗生素是由氨基糖分子和非糖部分的苷元連接而成。水溶性好，性質(zhì)穩(wěn)定，在堿性環(huán)境中抗菌作用增強(qiáng)?？诜y吸收，僅用于腸道感染?？僧a(chǎn)生腎毒性、耳毒性。,不良反應(yīng),1.耳毒性2.腎毒性 耳毒性：指某些藥物有可能造成內(nèi)耳結(jié)構(gòu)性損傷

2、，這種損傷將會(huì)導(dǎo)致臨時(shí)或者永久的聽力缺失，也會(huì)對(duì)已存的感音性聽覺缺失造成更大傷害。,作用機(jī)制,抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,殺菌特點(diǎn),1、殺菌速度和殺菌持續(xù)時(shí)間與濃度呈正相關(guān)；2、僅對(duì)需氧菌有效，且抗菌活性顯著強(qiáng)于其他類藥物，對(duì)厭氧菌無(wú)效；3、PAE長(zhǎng)，且持續(xù)時(shí)間與濃度呈正相關(guān)，該特性或許可以說(shuō)明氨基糖苷類一天給藥一次的療法與每天分次給藥同樣有效。4、具有初次接觸效應(yīng)；5、在堿性環(huán)境中抗菌活性增強(qiáng)。,硫酸慶大霉素,由小單孢菌產(chǎn)生性狀：

3、 對(duì)溫度和酸堿的變化都比較穩(wěn)定，水溶液不必冷藏保存。適應(yīng)證：用于銅綠假單胞菌、耐藥金葡菌、大腸桿菌及其他敏感菌等引起的各種嚴(yán)重感染，如敗血癥、呼吸道感染、腸道感染以及燒傷感染等。,制劑及用法,硫酸慶大霉素片：用于腸道感染或腸道手術(shù)前準(zhǔn)備硫酸慶大霉素注射液硫酸慶大霉素滴眼液：用于銅綠假單胞菌感染引起的結(jié)膜炎和角膜炎,用藥注意,1.腎功能不全者慎用，兒童慎用。2.有呼吸抑制作用，不可靜脈推注或大劑量快速靜脈滴注。,藥物評(píng)價(jià),1

4、.本品對(duì)耳前庭的影響較大，而對(duì)耳蝸損害較小。主要表現(xiàn)為頭暈、眩暈、耳鳴；治療過(guò)長(zhǎng)或用量過(guò)大時(shí)，可引起耳、腎毒性。2.口服僅用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備。3.細(xì)菌對(duì)本品可產(chǎn)生抗藥性，但停藥后可恢復(fù)敏感性，用藥不宜超過(guò)兩周。,相互作用,⒈與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性。2.與神經(jīng)肌肉阻滯劑合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。3.與卷曲霉素、

5、順鉑、依他尼酸、呋塞米或萬(wàn)古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。4.與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。,5.與多粘菌素類注射劑合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。6.其他腎毒性及耳毒性藥物均不宜與該品合用或先后連續(xù)應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。7.氨基糖苷類與β內(nèi)酰胺類（頭孢菌素類與青霉素類）混合時(shí)可導(dǎo)致相互失活。該品與上述抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)必須分瓶滴注。該品亦不宜

6、與其他藥物同瓶滴注。,硫酸阿米卡星,別名：丁胺卡那霉素 適應(yīng)證：主要用于治療其他氨基糖類有抗藥性的菌株所致的感染，如對(duì)慶大霉素、卡那霉素耐藥的菌株引起的尿路、肺部、軟組織、骨和關(guān)節(jié)、生殖系統(tǒng)等部位的感染，以及銅綠假單胞菌、變形桿菌所致的敗血癥。,用藥注意,1.腎功能不全者慎用，兒童慎用。2.有呼吸抑制作用，不可靜脈推注或大劑量快速靜脈滴注。,藥物評(píng)價(jià),1、抗菌略強(qiáng)于慶大霉素2、腎毒性、耳毒性略低于卡那霉素3、在治療耐藥

7、性銅綠假單胞菌感染方面有較好的療效,四、四環(huán)素類,由鏈霉菌產(chǎn)生或經(jīng)半合成制取的一類抗生素。,四環(huán)素土霉素金霉素,米諾環(huán)素多西環(huán)素,鹽酸四環(huán)素,適應(yīng)癥：衣原體、支原體、立克次體病（斑疹、傷寒），淋巴肉芽腫，敏感菌輕癥感染。制劑及用法：鹽酸四環(huán)素片 注射用鹽酸四環(huán)素 四環(huán)素可的松眼膏,用藥注意,1、空腹服用；2、可沉積于牙齒和骨骼造成牙齒黃染（四環(huán)

8、素牙）影響嬰幼兒骨骼發(fā)育。孕婦、哺乳期婦女、兒童禁用；3、不與青霉素、鹵素、碳酸氫鈉、凝膠、多價(jià)金屬藥品、牛奶同用。,鹵素,氟（F）、氯（Cl）、溴（Br）、碘（I）、砹（At），簡(jiǎn)稱鹵素。它們?cè)谧匀唤缍家缘湫偷柠}類存在 。,藥物評(píng)價(jià),致病菌抗藥現(xiàn)象嚴(yán)重，僅應(yīng)用于對(duì)其敏感的病原菌（對(duì)癥應(yīng)用）消化道刺激大，服藥時(shí)多飲水,商品信息,國(guó)內(nèi)較早投入生產(chǎn)，制劑在城市醫(yī)院幾乎不用，原料藥用于出口。寧夏啟元藥業(yè)：世界最大的四環(huán)素生產(chǎn)企業(yè)。,五、

9、氯霉素類,,適應(yīng)癥,傷寒、副傷寒、立克次體病及其他敏感菌所致嚴(yán)重感染。還可用于眼、耳、皮膚、傷口感染的局部治療。制劑及用法：氯霉素片氯霉素滴眼液（滴眼劑使用方法？）,藥物評(píng)價(jià),1、由委內(nèi)瑞拉鏈霉菌產(chǎn)生，也可合成制取。 2、可抑制骨髓造血系統(tǒng)，臨床多用其外用制劑，如氯霉素滴眼液、眼膏、滴耳液等。 3、是第一個(gè)用于臨床的廣譜抗生素。但副作用大，三廢污染嚴(yán)重，發(fā)達(dá)國(guó)家停產(chǎn)或禁用。,六、其他抗生素,去甲萬(wàn)古霉素林可霉素克林霉