保肝藥物分類(lèi)及應(yīng)用_第1頁(yè)
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文檔簡(jiǎn)介

1、保肝藥,保肝藥物的概念,保肝藥是指具有改善肝臟功能 、促進(jìn)肝細(xì)胞再生 、增強(qiáng)肝臟解毒功能等作用的藥物 。引起肝細(xì)胞損傷的病因有很多,因此,在保肝治療中,首先應(yīng)去除病因,然后再進(jìn)行保肝藥物治療,方能奏效。,保肝藥物的分類(lèi),,,可以提供巰基或葡萄糖醛酸,增強(qiáng)解毒功能。,,,,,解毒類(lèi),葡醛內(nèi)酯(肝泰樂(lè))谷胱甘肽(古拉定、綠汀諾)硫普羅寧(凱西萊、同達(dá)瑞),解毒類(lèi),葡醛內(nèi)酯,在酶的催化下內(nèi)酯環(huán)被打開(kāi),轉(zhuǎn)化為葡萄糖醛酸,葡萄糖醛酸是體

2、內(nèi)重要解毒物質(zhì)之一,能與肝內(nèi)或腸內(nèi)含有酚基、羥基、羧基和氨基的代謝產(chǎn)物、毒物或藥物結(jié)合,形成無(wú)毒的葡萄糖醛酸結(jié)合物隨尿排出體外。同時(shí)可降低肝淀粉酶的活性,阻止糖原分解,使肝糖原增加,脂肪貯量減少。,解毒類(lèi),還原型谷胱甘肽,還原型谷胱甘肽(GSH)由谷氨酸、半胱氨酸和甘氨酸組成。含有巰基(-SH),主要在肝臟合成,廣泛分布于各組織器官,它與體內(nèi)過(guò)氧化物和自由基結(jié)合,對(duì)抗氧化劑對(duì)細(xì)胞中含巰基的蛋白和酶的破壞,對(duì)抗其對(duì)臟器的損傷。還能促進(jìn)膽酸

3、代謝,有利于消化道吸收脂肪及脂溶性維生素(A、D、E、K)。,解毒類(lèi),還原型谷胱甘肽,【適應(yīng)癥】 1.肝損傷:病毒性肝病,藥物性肝病,中毒性肝損傷,脂肪肝,肝硬化等; 2.腎損傷:急性藥物性腎損傷,尿毒癥; 3.化放療保護(hù); 4.糖尿?。翰l(fā)癥,神經(jīng)病變; 5.缺血缺氧性腦病;各種低氧血癥。,解毒類(lèi),還原型谷胱甘肽,用法用量: 1. 可用于化療(順鉑,環(huán)磷酰胺,阿齊霉素,柔紅霉素,博來(lái)霉素)的輔助用藥,可以

4、減輕化療造成的損傷而不影響療效,從而增加化療的劑量。 首次給藥劑量1500mg/m2,溶于100ml生理鹽水或5%GS,15分鐘內(nèi)靜脈輸注,在第2到5天,肌注,600mg每天。 環(huán)磷酰胺治療后,應(yīng)立即靜脈15分鐘輸注以減輕化療對(duì)泌尿系統(tǒng)的影響。 對(duì)于順鉑治療,還原型谷胱甘肽劑量不超過(guò)35mg/mg順鉑,以免影響化療?;蜃襻t(yī)囑。,解毒類(lèi),還原型谷胱甘肽,用法用量: 2.可用于酒精、病毒、藥物及其他化學(xué)物質(zhì)導(dǎo)致的肝損傷的輔助治療。

5、 對(duì)于病毒性肝炎,1200mg,qd,iv,30天;重癥肝炎,1200-2400mg,qd,iv,30天;活動(dòng)性肝硬化,1200mg,qd,iv,30天;脂肪肝,1800mg,qd,iv,30天;酒精性肝炎,1800mg,qd,iv,14-30天;藥物性肝炎,1200-1800mg,qd,iv,14-30天。,解毒類(lèi),硫普羅寧,提供巰基、解毒、抗組胺和清除自由基,促進(jìn)肝糖元合成,抑制膽固醇增高。,血清白蛋白/球蛋白比值回升。,解

6、毒類(lèi),凱西萊,適應(yīng)癥:1.用于改善各類(lèi)急慢性肝炎的的肝功能。2.用于脂肪肝、酒精肝、藥物性肝損傷及重金屬的解毒。3.用于降低放化療的不良反應(yīng),并可預(yù)防放化療所致的外周白細(xì)胞減少。4.用于老年性早期白內(nèi)障和玻璃體渾濁。,凱西萊,【不良反應(yīng)】 1.過(guò)敏反應(yīng):可有皮疹、皮膚搔癢、面色潮紅等。 2.消化系統(tǒng):可有食欲減退、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等,罕見(jiàn)味覺(jué)異常。 溶劑:先用5%的碳酸氫鈉注射液2ml溶解。

7、 5%-10%GS 或250ml-500ml NS 0.2g,qd,30d,靜脈滴注,解毒類(lèi),凱西萊,禁忌癥:1.重癥肝炎并伴有高度黃疸、頑固性腹水、消化道出血等并發(fā)癥的肝病患者。2.腎功能不全合并糖尿病者。3.兒童、孕婦及哺乳婦女。,促肝細(xì)胞再生類(lèi)藥物,,,小分子多肽類(lèi)活性物質(zhì),用于各種重型病毒性肝炎(急性、亞急性、慢性重癥肝炎的早期或中期)的輔助治療,,高能多烯磷脂酰膽

8、堿可用于各種類(lèi)型的肝病,以及手術(shù)前后的治療,尤其是肝膽手術(shù)。,,,,促肝細(xì)胞生長(zhǎng)素(威佳),,必需磷脂類(lèi)(易善復(fù),天興),,促肝細(xì)胞再生類(lèi),促肝細(xì)胞生長(zhǎng)素:小分子多肽類(lèi)活性物質(zhì),能明顯刺激新生肝細(xì)胞的DNA合成,促進(jìn)肝細(xì)胞再生,防止來(lái)自腸道毒素對(duì)肝細(xì)胞進(jìn)一步的損害。實(shí)驗(yàn)顯示對(duì)四氯化碳誘導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷有較好的保護(hù)作用,并且能提高D-氨基半乳糖誘致的肝衰竭的存活力。 溶劑:10%GS 250ml 80-100mg,qd,iv,

9、4-6周或8-12周。,促肝細(xì)胞再生類(lèi),多烯磷脂酰膽堿是以大豆中提取的粗制磷脂物質(zhì)精制而成,補(bǔ)充肝損害伴有的磷脂丟失,通過(guò)補(bǔ)充人體外源性磷脂成分,并結(jié)合到肝細(xì)胞膜結(jié)構(gòu)中,對(duì)肝細(xì)胞的再生和重構(gòu)具有非常重要的作用。其次它還可以分泌入膽汁,起到穩(wěn)定膽汁的作用?!静涣挤磻?yīng)】 大劑量時(shí)偶爾會(huì)出現(xiàn)胃腸道紊亂(腹瀉)。 該藥含有苯甲醇,少數(shù)人對(duì)此產(chǎn)生過(guò)敏反應(yīng)。 嚴(yán)禁用電解質(zhì)溶液稀釋?zhuān)肎S或木糖醇,促肝細(xì)胞再生類(lèi),多烯磷

10、脂酰膽堿,適應(yīng)癥:1.各種類(lèi)型的肝病。2.脂肪肝。3.膽汁阻塞。4.預(yù)防膽結(jié)石復(fù)發(fā)。5.手術(shù)前后的治療,尤其是肝膽手術(shù)。,多烯磷脂酰膽堿,【用法用量】 靜脈注射: 成人和青少年一般每日緩慢靜注1-2安瓿,嚴(yán)重病例每日注射2-4安瓿。一次可同時(shí)注射兩安瓿的量。只可使用澄清的溶液。靜脈輸注: 嚴(yán)重病例每天輸注2-4安瓿。如需要,每天劑量可增加至6-8安瓿。,,,,,,,,,,,,利膽類(lèi)藥物,思美泰,腺苷蛋氨

11、酸,優(yōu)思弗,熊去氧膽酸,膽維他,茴三硫,利膽類(lèi),腺苷蛋氨酸,腺苷蛋氨酸是存在于人體所有組織和體液中的一種生理活性分子,作為甲基供體和生理性巰基化合物的前體參與重要生化反應(yīng),在肝內(nèi)有助于防止膽汁淤積。 初始治療:0.5-1g/Qd,iv,兩周。 維持治療:1-2g/Qd,po。,利膽類(lèi),熊去氧膽酸,,取代疏水性膽汁酸;,1,,拮抗疏水性膽酸的細(xì)胞毒作用;,2,,促進(jìn)內(nèi)源性膽汁酸的排泌并抑制其吸收;,3,,抑制細(xì)胞

12、凋亡、抑制炎癥和抗氧化作用;,4,,免疫調(diào)節(jié)作用。,5,利膽類(lèi),【適應(yīng)癥】1、固醇性膽囊結(jié)石—必須是X射線能穿透的結(jié)石, 同時(shí)膽囊收縮功能正常;2、膽汁郁積性肝病(如:原發(fā)性膽汁性肝硬化);3、膽汁反流性胃炎。,優(yōu)思弗,優(yōu)思弗,禁忌癥:1.急性膽囊炎和膽管炎。2.膽道梗阻、膽結(jié)石鈣化。3.懷孕及哺乳期婦女。,優(yōu)思弗,注意事項(xiàng):熊去氧膽酸膠囊不應(yīng)與考來(lái)烯胺(消膽胺)、考來(lái)替泊(降膽寧)、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三

13、硅酸鎂等藥同,因?yàn)檫@些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結(jié)合,從而阻礙吸收,影響療效。如果必須服上述藥品,應(yīng)在服用該藥前兩小時(shí)或在服藥后兩小時(shí)服用熊去氧膽酸膠囊。,膽汁反流性胃炎:250mg,qd,po,10-14d,茴三硫,本品能增強(qiáng)肝臟谷胱甘肽(GSH)水平,明顯增強(qiáng)谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽還原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫轉(zhuǎn)移酶(GSH-S-TX)活性,從而增加肝細(xì)胞活力,使膽汁分泌增多,有利膽作用。 【適應(yīng)癥】

14、 用于膽囊炎、膽結(jié)石,并用于伴有膽汁分泌障礙的慢性肝炎的輔助治療。【用法用量】 25mg,Tid,po,利膽類(lèi),茴三硫,不良反應(yīng): 1、過(guò)敏反應(yīng):偶有發(fā)生蕁麻疹樣紅斑、出疹、皮膚瘙癢, 停藥即消失。 2、消化道:可發(fā)生腹脹、腹瀉、軟便、腹痛、惡心、腸鳴 等輕中度胃腸道反應(yīng),減少藥量或停藥后可緩解或消失。 3、肝臟:偶有發(fā)生血轉(zhuǎn)氨酶(ALT、AST)等升高。 4、其

15、它:偶有發(fā)生心悸。,茴三硫,禁忌證: 1、膽道完全梗阻者禁用。2、急性期的肝臟及膽道疾病患者禁用(有增加肝細(xì) 胞及膽道負(fù)荷、有惡化病情的可能)。 3、嚴(yán)重肝功能障礙者禁用。4、對(duì)本品過(guò)敏者禁用。,促進(jìn)能量代謝類(lèi)藥物,VitC,VitE,復(fù)合VitB等VitK參與肝臟合成凝血酶原促進(jìn)肝臟合成凝血因子。,維生素類(lèi),肌苷ATPFDP,輔酶類(lèi),維生素類(lèi),輔酶類(lèi),肌苷,ATP,F(xiàn)DP,門(mén)冬氨酸鉀鎂(潘南金),復(fù)方二氯醋

16、酸二異丙胺(甘樂(lè))等,藥物,促進(jìn)能量代謝類(lèi),門(mén)冬氨酸鉀鎂參與三羧循環(huán)和鳥(niǎo)氨酸循環(huán),促進(jìn)細(xì)胞除極化和細(xì)胞代謝,維持正常功能?!居梅ㄓ昧俊浚?1.注射劑僅作靜脈使用。 2.將1-2支潘南金溶于5%葡萄糖溶液中緩慢滴注 。如有需要可在4-6小時(shí)后重 復(fù)此劑量,或遵醫(yī)囑?!静涣挤磻?yīng)】: 滴注過(guò)快可能引起高鉀血癥和高鎂血病。,促進(jìn)能量代謝類(lèi),復(fù)方二氯醋酸二異丙胺,甘樂(lè),促進(jìn)能量代謝類(lèi),1,2,3,促進(jìn)

17、蛋白質(zhì)合成類(lèi)藥物,人血白蛋白增加血容量和維持血漿膠體滲透壓;運(yùn)輸及解毒;營(yíng)養(yǎng)供給?!静涣挤磻?yīng)】 一般不會(huì)產(chǎn)生。偶可出現(xiàn)寒顫、發(fā)熱、顏面潮紅、皮疹、惡心嘔吐等癥狀,快速輸注可引起血管超負(fù)荷導(dǎo)致肺水腫,偶有過(guò)敏反應(yīng)。,,,,促進(jìn)蛋白質(zhì)合成類(lèi)藥物,中藥制劑,抗炎類(lèi)如甘草甜素制劑,如甘草酸單銨(強(qiáng)力寧)、甘草酸二胺(甘利欣、 苷靈安)、復(fù)方甘草酸苷(美能)、異甘草酸鎂注射液(天晴甘美)等。,異甘草酸鎂是一種肝細(xì)胞保護(hù)劑,具有抗炎

18、、保護(hù)肝細(xì)胞膜及改善肝功能的作用。,抗炎類(lèi)保肝藥 ——甘草酸制劑,目前應(yīng)用最多的保肝藥物。從中藥甘草中提取的,有效成分有18α、18β2種異構(gòu)體。α體的抗炎、激素樣作用強(qiáng)于β體。 第一代為甘草甜素(現(xiàn)已不用);第二代為復(fù)方甘草酸苷,為β體甘草酸單銨鹽類(lèi);第三代為以α體為主的α、β體混合制劑,以甘草酸二銨為代表;第四代為純?chǔ)馏w制劑,以異甘草酸鎂為代表制劑。,具有強(qiáng)大的抗炎、保護(hù)肝細(xì)胞

19、、改善肝功能的作用,有激素樣作用而無(wú)明顯激素樣不良反應(yīng),且有良好的利膽作用,廣泛地應(yīng)用于各型肝炎的治療。 另外,近年的研究表明,甘草酸制劑除抗炎作用外,還具有抗纖維化、增強(qiáng)細(xì)胞免疫、抗過(guò)敏作用。它還可用于肝臟之外的抗纖維化、調(diào)節(jié)免疫、抗過(guò)敏治療。,使用注意事項(xiàng)肝功能好轉(zhuǎn)后應(yīng)逐漸減量;合并高血壓的患者應(yīng)慎用;復(fù)方甘草甜素在肝性腦病時(shí)慎用,因含巰基可能增加硫醇含量。,美能,【適應(yīng)癥】  1.治療慢性肝

20、病,改善肝功能異常。 2.可用于治療濕疹、皮膚炎、蕁麻疹。 【用法用量】  1.成人通常一日1次,5~20ml靜脈注射,可依年 齡、癥狀適當(dāng)增減。 2.慢性肝病患者可一日1次,40~60ml靜脈注射或 靜脈點(diǎn)滴??梢滥挲g、癥狀適當(dāng)增減,最大用藥 劑量為一日100ml。,美能,【不良反應(yīng)】  1.休克、過(guò)敏性休克(發(fā)生頻率不

21、明):有時(shí)可能出現(xiàn)休克、過(guò)敏性休克(血壓下降、意識(shí)不清、呼吸困難、心肺衰竭、潮紅、顏面浮腫等),因此要充分注意觀察,一旦發(fā)生異常時(shí),應(yīng)立即停藥并給予適當(dāng)處置。 2.過(guò)敏樣癥狀:呼吸困難、潮紅、顏面浮腫等。3.假性醛固酮癥:低鉀血癥、血壓上升、水鈉潴留、浮腫等。,美能,禁忌癥:1. 對(duì)本品既往有過(guò)敏史患者。 2. 醛固酮癥患者,肌病患者,低血鉀癥患者(可加重低血鉀癥和高血壓癥)。,天晴甘美,【適應(yīng)癥】 慢性

22、病毒性肝炎和急性藥物性肝損傷。 改善肝功能異常。【用法用量】 一日一次,一次0.1g(2支),如病情需要,每日可用至0.2g(4支)。,天晴甘美,【不良反應(yīng)】 1.假性醛固酮癥:甘草酸制劑由于增量或長(zhǎng)期使用,可出現(xiàn)低鉀血癥,增加低鉀血癥的發(fā)病率,存在血壓上升,鈉、體液潴留、浮腫、體重增加等假性醛固酮癥的危險(xiǎn),因此要充分注意觀察血清鉀值的測(cè)定等,發(fā)現(xiàn)異常情況,應(yīng)停止給藥。另外,作為低鉀血癥的結(jié)果可能出現(xiàn)乏

23、力感、肌力低下等癥狀。 2.其它不良反應(yīng):少數(shù)病人有心悸、眼瞼水腫、頭暈、皮疹、嘔吐。,天晴甘美,【禁 忌】 嚴(yán)重低鉀血癥、高鈉血癥、高血壓、心力衰竭、腎功能衰竭的患者禁用。【注意事項(xiàng)】 1、治療過(guò)程中,應(yīng)定期測(cè)血壓和血清鉀、鈉濃度。2、本品可能引起假性醛固酮癥增多,在治療過(guò)程 如出現(xiàn)發(fā)熱、皮疹、高血壓、血鈉潴留、低鉀 血等情況,應(yīng)予停藥。,降酶類(lèi)聯(lián)苯雙酯(百賽諾),雙環(huán)醇片

24、 均為合成五味子丙素的中間體,對(duì)細(xì)胞色素P450酶活性有明顯誘導(dǎo)作用,從而加強(qiáng)對(duì)四氯化碳及某些致癌物質(zhì)的解毒能力。 聯(lián)苯雙酯特出優(yōu)點(diǎn)是降酶效應(yīng)迅速,應(yīng)用方便,罕有不良反應(yīng)。 因?qū)μ於彼岚被D(zhuǎn)移酶AST作用不明顯,有學(xué)者認(rèn)為無(wú)保肝作用。多聯(lián)合用藥。 聯(lián)苯雙酯是重要的輔助藥物之一,須與不同作用的其它輔助藥物同用。,其他中草藥,如五味子、茵陳、垂盆草等藥物

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