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1、常用抗癲癇藥,苯妥英鈉(phenytoin sodium),第一組,,藥理作用及機制臨床應(yīng)用不良反應(yīng),藥理作用及機制,,概述,腦局部病灶的神經(jīng)元興奮性過高,而產(chǎn)生陣發(fā)性的異常高頻放電,并向周圍擴散而出現(xiàn)大腦功能短暫失調(diào)的綜合征。表現(xiàn)為突然發(fā)作,短暫運動、感覺、意識、行為和自主神經(jīng)等不同程度的障礙,可伴有異常的腦電圖。,苯妥英鈉的藥理作用,不能抑制癲癇病灶異常放電,但可阻止它向病灶周圍的正常腦組織擴散。 能對抗電休克驚
2、厥,但不能對抗戊四唑誘發(fā)的陣攣性驚厥。 對癲癇大發(fā)作(強直陣攣性發(fā)作)和各種部分性發(fā)作效果最佳,對小發(fā)作(失神性發(fā)作)無效。 缺點:起效慢,苯妥英鈉的作用機制,苯妥英鈉的藥理作用基礎(chǔ)是其對細胞膜的穩(wěn)定作用。降低細胞膜對Na+和Ca2+的通透性,從而降低了細胞膜的興奮性,抑制動作電位的產(chǎn)生。1.阻斷電壓依賴性鈉通道。 與失活狀態(tài)的Na+通道結(jié)合,阻止Na+內(nèi)流。這是苯妥英鈉抗驚厥作用的主要機制。2. 阻斷電壓依賴性
3、鈣通道。阻斷L-型和N-型Ca2+通道,對T-型無作用。抑制Ca2+依賴的興奮性遞質(zhì)的釋放和突觸后膜的去極化反應(yīng)。3. 對鈣調(diào)素激酶系統(tǒng)的影響。顯著抑制鈣調(diào)素激酶的活性,影響突觸傳遞功能。4. 選擇性地阻斷PTP的形成。,臨床應(yīng)用,,臨床應(yīng)用,1.抗癲癇 苯妥英鈉是治療癲癇大發(fā)作和局限性發(fā)作的首選藥。由于起效慢,故常用苯巴比妥等作用較快的藥物控制發(fā)作,在改用本品前,應(yīng)逐步停用苯巴比妥,不宜長期合用。對精神運動性發(fā)作亦有效,但對
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