藥理學(xué)—鎮(zhèn)痛藥

1、鎮(zhèn)痛藥OpioidOpioidAnalgesicsAnalgesics&AntagonistsAntagonists概述概述疼痛疼痛是多種原因引起、使患者感受痛苦的一種癥狀。是多種原因引起、使患者感受痛苦的一種癥狀。一疼痛的性質(zhì)：疼痛的性質(zhì)：（1）快痛（銳痛：外傷，骨折，急性心梗）快痛（銳痛：外傷，骨折，急性心梗）尖銳，定位清楚，快、短；尖銳，定位清楚，快、短；（2）慢痛（鈍痛：頭痛、牙痛、月經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛）慢痛（鈍痛：頭痛、牙痛、月經(jīng)痛

2、、關(guān)節(jié)痛）燒灼痛，定位模糊，慢、長(zhǎng)；燒灼痛，定位模糊，慢、長(zhǎng)；概述概述二緩解疼痛的藥物分類(lèi)：緩解疼痛的藥物分類(lèi)：（1）鎮(zhèn)痛藥（）鎮(zhèn)痛藥（analgesics)analgesics)（2）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（）解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥（antipyreticanalgesicsantipyreticanalgesicsantiinflammatyantiinflammatydrugs)drugs)（3）局麻藥）局麻藥locallocalanesthet

3、icsanesthetics，全麻藥，全麻藥anestheticsanesthetics（4）三環(huán)抗抑郁藥）三環(huán)抗抑郁藥tricyclictricyclicantidepressantsantidepressants（5）卡馬西平，苯妥英鈉）卡馬西平，苯妥英鈉antiepilepticantiepileptic概述概述三鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)；鎮(zhèn)痛藥的特點(diǎn)；1.1.鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；鎮(zhèn)痛作用強(qiáng)；2.2.對(duì)呼吸有抑制作用；對(duì)呼吸有抑制作用；3.3.反復(fù)應(yīng)

4、用易成癮反復(fù)應(yīng)用易成癮四鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)：鎮(zhèn)痛藥的分類(lèi)：1.1.阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥；阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥；2.2.人工合成鎮(zhèn)痛藥；人工合成鎮(zhèn)痛藥；3.3.具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥具有鎮(zhèn)痛作用的其他藥第一節(jié)第一節(jié)阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥阿片生物堿類(lèi)鎮(zhèn)痛藥阿片（阿片（opium)opium)又名鴉片又名鴉片阿片的研究歷史阿片的研究歷史1)1)公元前１６世紀(jì)埃及的草紙文對(duì)鴉片已有記載，可能是鴉片的最早文字記載。公元前１６世紀(jì)埃及的草紙文對(duì)鴉片已有記載，可能是

5、鴉片的最早文字記載。2)2)公元前１３０～６３年，公元前１３０～６３年，“theriacatheriaca”中含有阿片。中含有阿片。3)3)公元１世紀(jì)，羅馬學(xué)者的《百科全書(shū)》中記載阿片為止痛劑。公元１世紀(jì)，羅馬學(xué)者的《百科全書(shū)》中記載阿片為止痛劑。4)4)１０～１１世紀(jì)，阿拉伯醫(yī)學(xué)家了解了阿片的麻醉用途（鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜）。１０～１１世紀(jì)，阿拉伯醫(yī)學(xué)家了解了阿片的麻醉用途（鎮(zhèn)痛鎮(zhèn)靜）。5)5)１６世紀(jì)，阿片在歐洲已被人們廣泛應(yīng)用，１６世紀(jì)，阿片

6、在歐洲已被人們廣泛應(yīng)用，“鴉片酊鴉片酊”即為當(dāng)時(shí)用于治療腹瀉的阿片即為當(dāng)時(shí)用于治療腹瀉的阿片制劑。制劑。6)6)１８世紀(jì)以后，１８世紀(jì)以后，“復(fù)方樟腦酊復(fù)方樟腦酊”、“棕色合劑棕色合劑”在臨床中發(fā)揮重要的作用，用于止瀉止在臨床中發(fā)揮重要的作用，用于止瀉止咳同時(shí)，吸鴉片開(kāi)始在東方流行?？韧瑫r(shí)，吸鴉片開(kāi)始在東方流行。7)7)１９世紀(jì)開(kāi)始，對(duì)阿片的主要成分進(jìn)行開(kāi)發(fā)。１９世紀(jì)開(kāi)始，對(duì)阿片的主要成分進(jìn)行開(kāi)發(fā)。阿片的化學(xué)成分阿片的化學(xué)成分2020多

7、種生物堿分兩大類(lèi)：多種生物堿分兩大類(lèi)：阿片類(lèi)生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系阿片類(lèi)生物堿的化學(xué)結(jié)構(gòu)及構(gòu)效關(guān)系【阿片類(lèi)的作用機(jī)制研究歷史】【阿片類(lèi)的作用機(jī)制研究歷史】一、作用機(jī)制的研究歷史一、作用機(jī)制的研究歷史二二平滑肌興奮平滑肌興奮【藥理作用】【藥理作用】三三心血管心血管特點(diǎn)：特點(diǎn)：①治療量對(duì)心率、心律和心收縮力無(wú)影響，但可抑制血管平滑肌，對(duì)某些個(gè)治療量對(duì)心率、心律和心收縮力無(wú)影響，但可抑制血管平滑肌，對(duì)某些個(gè)體可引起體位性低血壓；體可引起體

8、位性低血壓；②較大劑量靜脈注射使臥位病人的血壓下降；較大劑量靜脈注射使臥位病人的血壓下降；③更大劑量可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速，由于更大劑量可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速，由于mphinemphine可引起組胺釋放和抑制血管運(yùn)動(dòng)可引起組胺釋放和抑制血管運(yùn)動(dòng)中樞所致；中樞所致；④升高顱內(nèi)壓，由于呼吸抑制，升高顱內(nèi)壓，由于呼吸抑制，COCO2潴留，腦血管擴(kuò)張。潴留，腦血管擴(kuò)張?！九R床應(yīng)用】【臨床應(yīng)用】1.1.鎮(zhèn)痛：鎮(zhèn)痛：①主要用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、

9、燒傷、癌癥主要用于其它鎮(zhèn)痛藥無(wú)效的急性銳痛，如嚴(yán)重創(chuàng)傷、燒傷、癌癥等；等；②心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可用，機(jī)理是：鎮(zhèn)靜和擴(kuò)血管。心肌梗塞引起的劇痛，血壓正常者可用，機(jī)理是：鎮(zhèn)靜和擴(kuò)血管。③嚴(yán)重絞痛（腎絞痛、膽絞痛）需要合用阿托品類(lèi)解痙藥。嚴(yán)重絞痛（腎絞痛、膽絞痛）需要合用阿托品類(lèi)解痙藥。2心源性哮喘心源性哮喘（配合強(qiáng)心苷、呋塞米、氨茶堿）（配合強(qiáng)心苷、呋塞米、氨茶堿）1止瀉：常用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。止瀉：常用阿片酊或復(fù)方樟腦酊。【

10、不良反應(yīng)】【不良反應(yīng)】1.1.治療量時(shí)發(fā)生的一般不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、膽絞痛、便秘、排尿困治療量時(shí)發(fā)生的一般不良反應(yīng)包括：惡心、嘔吐、膽絞痛、便秘、排尿困難、嗜睡、眩暈及呼吸抑制；難、嗜睡、眩暈及呼吸抑制；2.2.耐受性和成癮：耐受性和成癮：?耐受性耐受性?成癮成癮?戒斷癥狀：煩躁，失眠，打呵欠，流淚流涕，肌肉震顫，嘔吐，腹戒斷癥狀：煩躁，失眠，打呵欠，流淚流涕，肌肉震顫，嘔吐，腹痛，虛脫甚至休克痛，虛脫甚至休克?！境砂a的治療】【成

11、癮的治療】藥物替代療法藥物替代療法?美沙酮美沙酮?二氫唉托啡二氫唉托啡?美沙酮和二氫唉托啡聯(lián)合治療或序貫交替使用。美沙酮和二氫唉托啡聯(lián)合治療或序貫交替使用。?可樂(lè)定可樂(lè)定【急性中毒】【急性中毒】?表現(xiàn)：昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸抑制、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下表現(xiàn)：昏迷、瞳孔極度縮小，呼吸抑制、血壓下降、紫紺、尿少、體溫下降，死于呼吸麻痹。降，死于呼吸麻痹。?治療：人工呼吸、給氧、治療：人工呼吸、給氧、注射納洛酮注射納洛酮【禁忌癥】【禁