頭孢類藥物一、二、三、四代特點(diǎn)及種類

1、一、二、三、四代頭孢菌素一、二、三、四代頭孢菌素(頭孢菌素類（Cephalospins）是以冠頭孢菌培養(yǎng)得到的天然頭孢菌素C作為原料，經(jīng)半合成改造其側(cè)鏈而得到的一類抗生素。頭孢菌素類抗生素是從頭孢菌素的母核7氨基頭孢烷酸（7ACA）接上不同側(cè)鏈而制成的半合成抗生素。本類抗生素具有抗菌譜廣、殺菌力強(qiáng)、對(duì)胃酸及對(duì)β內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，過敏反應(yīng)少，（與青霉素僅有部分交叉過敏現(xiàn)象）等優(yōu)點(diǎn)。笫一代頭孢菌素笫一代頭孢菌素第一代頭孢菌素是60年代初開始上市

2、的。從抗菌性能來說，對(duì)第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鏈球菌和其他鏈球菌、包括肺炎鏈球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、流感嗜血桿菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、奇異變形桿菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點(diǎn)，如頭孢噻吩對(duì)革蘭陽性菌的抗菌作用較優(yōu)，而頭孢唑林則對(duì)某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對(duì)革蘭陰性菌的β內(nèi)酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對(duì)本代抗生素較易耐藥。第一代頭孢菌素對(duì)吲哚

3、陽性變形桿菌、枸櫞酸桿菌、產(chǎn)氣桿菌、假單胞菌、沙雷桿菌、擬桿菌、糞鏈球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨芐、頭孢拉定、頭孢羥氨芐、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林只能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。頭孢噻吩鈉(先鋒霉素Ⅰ)CefalothinSodium(CephalothinCefalotin)別名：先鋒霉素Ⅰ、頭孢金素、頭孢菌

4、素Ⅰ、噻孢霉素、西保力新、頭孢霉素鈉。頭孢噻啶Cefalidine(CepinKeflodin)別名：先鋒霉素Ⅱ、頭孢利素、頭孢婁利定、頭孢菌素Ⅱ、西孢婁里丁、先鋒蘆里丁、吡噻孢霉素。頭孢來星(Cephaloglycin)別名：先鋒霉素Ⅲ、頭孢甘酸。頭孢氨芐Cefalexin(CepexKeflex)別名：頭孢菌素Ⅳ、先鋒霉素Ⅳ、頭孢力新、苯甘孢霉素、西保力、頭孢立新。頭孢唑啉鈉CefazolinSodium(Cefamezin)別名：

5、先鋒霉素Ⅴ、頭孢菌素Ⅴ、先鋒唑啉、西孢唑啉、唑啉頭孢菌素、先鋒啉、凱復(fù)卓、先鋒5號(hào)本品在第一代頭孢菌素中具有明顯的優(yōu)越性。其特點(diǎn)是耐酶、高效、低毒，對(duì)革蘭陽性菌及陰性菌一般均有效，臨床適應(yīng)證非常廣泛。頭孢呋辛酯CefuroximeAxetil(Zinnat)別名：頭孢呋肟酯，新菌靈本品為頭孢呋新的醋酸乙酯，在體內(nèi)水解后釋出頭孢呋新而發(fā)揮其抗菌活性。頭孢克洛Cefacl(Cecl)別名：頭孢氯氨芐笫三代頭孢菌素笫三代頭孢菌素第三代頭孢菌素

6、對(duì)革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個(gè)別品種相近），對(duì)革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優(yōu)越。（1）抗菌譜擴(kuò)大第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴(kuò)大，對(duì)銅綠假單胞菌、沙雷桿菌、不動(dòng)桿菌、消化球菌、以及部分脆弱擬桿菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對(duì)于糞鏈球菌、難辨梭狀芽胞桿菌等無效。（2）耐酶性能強(qiáng)對(duì)第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素?？捎行?。頭孢噻肟鈉CefotaximeSodium(Clafa

7、n)別名：頭孢氨噻肟、氨噻肟頭孢菌素、頭孢泰克松、西孢克拉瑞、CTX。第三代半合成頭孢菌素，抗菌譜比頭孢呋肟更廣，對(duì)革蘭陰性菌的作用更強(qiáng)。頭孢哌酮鈉CefoperazoneSodium(CefobidCefobine)別名：先鋒必素、頭孢氧哌唑、先鋒必、頭孢哌酮鈉、先鋒哌酮、氧哌羥苯唑、頭孢菌素鈉、先鋒哌唑酮、先鋒松、頭孢氧哌羥苯唑、氧哌嗪頭孢。頭孢他啶CeftazidimePentahydrate(CeftazidimeFtum)別名

8、：頭孢噻甲羧肟、頭孢塔齊定、噻甲酸肟頭孢菌素、凱復(fù)定、復(fù)達(dá)欣、CAZ。頭孢曲松鈉CeftriaxoneSodium(Rocephin)別名：頭孢氨噻三嗪、頭孢三嗪、菌必治、氨噻三嗪、頭孢菌素、頭孢泰克松。目前已作為治療淋病的第一線藥物。頭孢唑肟鈉CeftizoximeSodium(Epocelin)別名：頭孢去甲噻肟、益保世靈、去甲氨噻肟頭孢菌素、安普西林、去甲酰氧甲基唑肟頭孢菌素、安保速靈、CTZ、CZX、CFX。由于本品系從腎臟排泄