2023年全國碩士研究生考試考研英語一試題真題(含答案詳解+作文范文)_第1頁
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文檔簡介

1、UnitUnit1ProductionProductionofofDrugsDrugs根據(jù)其生產(chǎn)或來源不同藥物制劑可以分為三類:Ⅰ.人工合成材料(全合成材料)Ⅱ.天然產(chǎn)物,和Ⅲ.半合成天然產(chǎn)物(半合成藥物)。本書的重點是這些第一組和第三組化合物都是合成藥物。然而這并不意味著那些天然藥物和其他藥物就不重要。他們可以作為很有價值的先導(dǎo)結(jié)構(gòu),并經(jīng)常被用為重要合成藥物的原料或中間體。表1概述了獲取藥物制劑的不同方法。TableTable1Pos

2、sibilitiesPossibilitiesffthethepreparationpreparationofofdrugsdrugs表1藥物制備的可能性方法例子1.全合成75%以上的藥物制劑都是全合成的(合成物)2.從天然產(chǎn)物中分離(天然產(chǎn)物)2.1植物生物堿酶強心甙;多聚糖;維生素E類固醇前體(薯蕷皂苷配基,谷甾醇);檸檬醛(中間產(chǎn)物維生素A,E,K)2.2動物器官酶多肽;激素膽酸;膽汁胰島素來自胰腺;血清和疫苗2.3其他來源膽固醇

3、來自羊毛油;L氨基酸來自角蛋白和明膠水解3.發(fā)酵抗生素L氨基酸,葡聚糖;對甾類有定向的修飾,例如11羥基化胰島素,干擾素,抗體,肽類激素,酶,疫苗4.天然產(chǎn)物的半合成修改(半合成藥物)生物堿化合物;半合成內(nèi)酰胺類抗生素;甾類人胰島素幾種最初來自于天然原料有治療意義天然產(chǎn)物如今用更有效也就是經(jīng)濟的全合成法制備。這樣的例子包括L氨基酸,氯霉素,咖啡因,多巴胺,腎上腺素,左旋多巴,肽類激素,前列腺素,D青霉胺,長春蔓胺,以及幾乎所有的維生素。

4、在過去的幾年里發(fā)酵(即微生物處理)變得極其重要。通過現(xiàn)代技術(shù)和遺傳選擇的結(jié)果產(chǎn)生了高效能微生物突變株,發(fā)酵已成為廣泛的底物(物質(zhì))都過程需要200小時,通過過濾分離出細胞體。通過吸收或萃取工藝,人所期望的活性制劑可以從濾液中分離。如果細胞體不是我們所期望的產(chǎn)物,則可進一步用作動物飼料,因為它們含有較高含量的蛋白質(zhì)。利用現(xiàn)代基因重組技術(shù)可以獲得微生物,可以允許在原始的基因中沒有編碼的多肽的生產(chǎn)。改良的大腸桿菌可以生產(chǎn)人胰島素A鏈和B鏈或胰

5、島素原類似物。人胰島素A鏈和B鏈分離后有選擇性的形成二硫鍵,用色譜法進行純化。用這種方式獲得的人類胰島素可以完全不依賴任何從動物體內(nèi)獲得的胰腺材料。其他重要肽類,激素和酶,如人類生長激素,神經(jīng)活性肽,生長激素抑制素,干擾素,組織型纖溶酶原激活物還有淋巴因子,如鈣調(diào)節(jié)子鈣調(diào)蛋白,蛋白疫苗還有用于診斷的單克隆抗體用這種方式合成。單細胞微生物體內(nèi)的酶或多酶體系可以用來定向的立體專一性和區(qū)域?qū)R恍缘幕瘜W(xué)反應(yīng)。在甾體化學(xué)中這個原理非常有用。這里我

6、們只僅僅舉一個例子,通過黃體酮11α羥基化作用可以生成11α羥基黃體酮,這是生成可的松的重要中間體。如今分離酶是非常重要的,這不僅是因為其在催化淀粉糖化和葡萄糖異構(gòu)化生成果糖方面有重要價值,在用于疾病診斷的無數(shù)檢驗程序中,以及用于治療監(jiān)測的酶法分析中也有重要意義。許多酶本身就可以作為活性成分。因此,含有蛋白酶(如糜蛋白酶,胃蛋白酶和胰蛋白酶),淀粉酶和脂肪酶的這些制劑通常與合成的抗酸藥聯(lián)合使用促進消化。鏈激酶和尿激酶是重要的溶栓劑,并且

7、天冬酰胺酶可以作為細胞生長抑制劑用來治療白血病。最后必須要提到的是酶作為生物催化劑在化學(xué)反應(yīng)中它的立體專一性和選擇性有重要的用途。眾所周知的例子是酶催化的N乙?;被岬耐庑w的拆分用來生產(chǎn)L氨基酸酶,利用青霉胺酶以芐青霉素為原料生產(chǎn)6氨基青霉烷酸,天門冬氨酸酶催化氨的氨水對富馬酸的立體專一性加成,用來生產(chǎn)L氨基酸。在這些應(yīng)用中,酶可以以固定化的形式應(yīng)用(以某種形式與載體結(jié)合),這種應(yīng)用形式叫做多相催化劑。這是固定化酶的優(yōu)勢,因為固定化

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