制藥工藝學(xué)試題

1、1.制藥工藝學(xué)（PharmaceuticalTechnology)：是研究各類藥物生產(chǎn)制備的一門學(xué)科；它是藥物研究、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成部分，它是研究、設(shè)計和選擇最安全、最經(jīng)濟(jì)、最簡便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科。2.化學(xué)制藥工藝學(xué)：化學(xué)制藥工藝學(xué)是藥物研究、開發(fā)和生產(chǎn)中的重要組成部分，是研究藥物的合成路線、合成原理、工業(yè)生產(chǎn)過程及實(shí)現(xiàn)生產(chǎn)最優(yōu)化的一般途徑和方法。它是研究、設(shè)計和選擇最安全、最經(jīng)濟(jì)、最簡便和先進(jìn)的藥物工業(yè)生

2、產(chǎn)途徑和方法的一門學(xué)科。3.全合成制藥：是指由化學(xué)結(jié)構(gòu)簡單的化工產(chǎn)品為起始原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成反應(yīng)和物理處理過程制得的藥物。由化學(xué)全合成工藝生產(chǎn)的藥物稱為全合成藥物。4.半合成制藥：是指由具有一定基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物經(jīng)化學(xué)結(jié)構(gòu)改造和物理處理過程制得的藥物。這些天然產(chǎn)物可以是從天然原料中提取或通過生物合成途徑制備。5.手性制藥：具有手性分子的藥物6藥物的工藝路線：具有工業(yè)生產(chǎn)價值的合成途徑，稱為藥物的工藝路線或技術(shù)路線。7.倒推法或逆向合

3、成分析（retrosynthesisanalysis）：從藥物分子的化學(xué)結(jié)構(gòu)出發(fā)，將其化學(xué)合成過程一步一步逆向推導(dǎo)進(jìn)行尋源的思考方法稱為追溯求源法，又稱倒推法、逆合成分析法。8“一勺燴”或“一鍋煮”：對于有些生產(chǎn)工藝路線長，工序繁雜，占用設(shè)備多的藥物生產(chǎn)。若一個反應(yīng)所用的溶劑和產(chǎn)生的副產(chǎn)物對下一步反應(yīng)影響不大時，往往可以將幾步反應(yīng)合并，在一個反應(yīng)釜內(nèi)完成，中間體無需純化而合成復(fù)雜分子，生產(chǎn)上習(xí)稱為“一勺燴”或“一鍋煮”。改革后的工藝可節(jié)

4、約設(shè)備和勞動力，簡化了后處理。19分子對稱法：一些藥物或中間體的分子結(jié)構(gòu)具對稱性，往往可采用一種主要原料經(jīng)縮合偶聯(lián)法合成，這種方法稱為分子對稱法。11基元反應(yīng)：反應(yīng)物分子在碰撞中一步直接轉(zhuǎn)化為生成物分子的反應(yīng)。12.非基元反應(yīng)：反應(yīng)物分子經(jīng)過若干步，即若干個基元反應(yīng)才能轉(zhuǎn)化為生成物的反應(yīng)。13.簡單反應(yīng)：由一個基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)。14.復(fù)雜反應(yīng)：由兩個以上基元反應(yīng)組成的化學(xué)反應(yīng)。又可分為可逆反應(yīng)、平行反應(yīng)和連續(xù)反應(yīng)。15.固定化酶：

5、固定化酶又稱水不溶性酶，它是將水溶性的酶或含酶細(xì)胞固定在某種載體上，成為不溶于水但仍具有酶活性的酶衍生物。16.自動催化作用：在某些反應(yīng)中，反應(yīng)產(chǎn)物本身即具有加速反應(yīng)的作用，稱為自動催化作用。17.相轉(zhuǎn)移催化劑：相轉(zhuǎn)移催化劑的作用是由一相轉(zhuǎn)移到另一相中進(jìn)行反應(yīng)。它實(shí)質(zhì)上是促使一個可溶于有機(jī)溶劑的底物和一個不溶于此溶劑的離子型試劑兩者之間發(fā)生反應(yīng)。常用的相轉(zhuǎn)移催化劑可分為鎓鹽類、冠醚類及非環(huán)多醚類等三大類。18.中試放大：中試放大是在實(shí)驗(yàn)

6、室小規(guī)模生產(chǎn)工藝路線的打通后，采用該工藝在模擬工業(yè)化生產(chǎn)的條件下所進(jìn)行的工藝研究，以驗(yàn)證放大生產(chǎn)后原工藝的可行性，保證研發(fā)和生產(chǎn)時工藝的一致性。中試放大的目的是驗(yàn)證、復(fù)審和完善實(shí)驗(yàn)室工藝所研究確定的反應(yīng)條件，及研究選定的工業(yè)化生產(chǎn)設(shè)備結(jié)構(gòu)、材質(zhì)、安裝和車間布置等，為正式生產(chǎn)提供數(shù)據(jù)，以及物質(zhì)量和消耗等。19.綠色制藥生產(chǎn)工藝：是在綠色化學(xué)的基礎(chǔ)上開發(fā)的從源頭上消除污染的生產(chǎn)工藝。這類工藝最理想的方法是采用“原子經(jīng)濟(jì)反應(yīng)”，綠色化學(xué)的研究

7、主要是圍繞化學(xué)反應(yīng)、原料、催化劑、溶劑和產(chǎn)品的綠色化而開展的。1工業(yè)上最適合的反應(yīng)類型是（）1.世界制藥工業(yè)的發(fā)展動向?yàn)椋焊呖萍?、高要求、高速度、高集?.藥物生產(chǎn)工藝路線是藥物生產(chǎn)技術(shù)的基礎(chǔ)和依據(jù)。工藝路線的技術(shù)先進(jìn)性，和經(jīng)濟(jì)合理性是衡量生產(chǎn)技術(shù)高低的尺度。2.在設(shè)計藥物的合成路線時，首先應(yīng)從入手，然后根據(jù)其特點(diǎn)，采取相應(yīng)的設(shè)計方法。3.在制定化學(xué)制藥工藝實(shí)驗(yàn)研究方案時，還必須對反應(yīng)類型作必要的考察，闡明所組成的化學(xué)反應(yīng)類型到底是還是

8、反應(yīng)。4從收率的角度看，應(yīng)該把收率低的單元反應(yīng)放在，收率高的反應(yīng)步驟放在。5在考慮合理安排工序次序時，應(yīng)該把價格較貴的原料放在使用。6工業(yè)生產(chǎn)上愿意采用反應(yīng)，可穩(wěn)定生產(chǎn)，減輕操作個人勞動強(qiáng)度。7藥物分子中具有______________等碳—雜鍵的部位，乃是該分子的拆鍵部位，亦即其合成時的連接部位。9應(yīng)用類型反應(yīng)法進(jìn)行藥物或中間體的工藝設(shè)計時，如果功能基的形成與轉(zhuǎn)化的單元反應(yīng)排列方法出現(xiàn)兩種或兩種以上不同安排時，不僅需要從理論上____

9、_______________，而且還要從實(shí)踐上____________________________等進(jìn)行實(shí)驗(yàn)研究，經(jīng)過實(shí)驗(yàn)設(shè)計及選優(yōu)方法遴選，反復(fù)比較來選定。10.在應(yīng)用模擬類推法設(shè)計藥物工藝路線時，還必須和_____________對比，并注意對比_____________和_____________的差異。11.對于___________________衍生物的合成設(shè)計，常可通過查閱有關(guān)文獻(xiàn)專著、綜述或化學(xué)文獻(xiàn)，找到若干可供_

10、____________的方法。12.選擇工藝路線，首先應(yīng)考慮每一合成路線所用的各種原輔材料的來源、規(guī)格和供應(yīng)情況，其基本要求是____________________。1.藥物生產(chǎn)工藝路線，技術(shù)先進(jìn)性，經(jīng)濟(jì)合理性，2.剖析藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，化學(xué)結(jié)構(gòu)3.“平頂型”、“尖頂型”4前頭，后邊5最后6“平頂型”7.C—N、C—S、C—O9.推測合理的排列順序著眼于原輔材料、設(shè)備條件10.已有方法化學(xué)結(jié)構(gòu)、化學(xué)活性11.簡單分子或已知結(jié)構(gòu)模擬12