藥理學(xué)經(jīng)典問答題

1、二、?？己喆痤}精選：1、簡述何謂藥物作用的二重性。答：能達(dá)到防治效果的作用稱為治療作用，由于藥物的選擇性是相對性，有些藥物具有多方面作用，一些與治療無關(guān)的作用會引起對病人不利的反應(yīng)，此為不良反應(yīng)，這就是藥物的兩重性的表現(xiàn)。2、簡述表示藥物安全性的參數(shù)及實(shí)際意義。答：治療指數(shù)TI：LD50ED50tt值，評估藥物的安全性，數(shù)值越大越安全。安全指數(shù)：最小中毒量LD5最大治療量ED95比值。安全界限：（LD1ED99ED99100%，評價藥物

2、的安全性。3、簡述受體的主要特征。答：敏感性、選擇性、飽和性、可逆性。4、簡述藥物不良反應(yīng)的類型。答：不良反應(yīng)類型：副作用、毒性反應(yīng)、變態(tài)反應(yīng)、繼發(fā)性反應(yīng)、后遺反應(yīng)、致畸、致突變、致癌反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)、藥物依賴性。5、簡述主動轉(zhuǎn)運(yùn)的特征。答：需要膜上特異性載體蛋白，需耗ATP，分子載離子可由低濃度或低電位差的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到較高的一側(cè)，具有選擇性、飽和性、競爭性（針對載體）。6、簡述簡單擴(kuò)散的基本特征。答：脂溶性藥物跨膜方式，藥物解離度對簡單

3、擴(kuò)散影響很大，藥物進(jìn)出膜取決于分子型藥物的濃度，取決于PH的變化，膜兩側(cè)的濃度梯度出重要，順濃度差轉(zhuǎn)運(yùn)，不耗能。7、藥物與血漿蛋白結(jié)合的基本特征。答：藥物與血漿蛋白結(jié)合的藥物活性暫消失，呈可逆性結(jié)合，是藥物的暫時“儲存”，有利于藥物的吸收和消除。血漿蛋白結(jié)合位點(diǎn)有限，可發(fā)生兩種以上藥物競爭結(jié)合位點(diǎn)，而使游離藥物濃度增加，可能導(dǎo)致藥物中毒。8、試述藥物與血漿蛋白的結(jié)合率及競爭性對實(shí)際用藥的指導(dǎo)意義？答：結(jié)合率高的藥物在結(jié)合部位達(dá)到飽合后，

4、如繼續(xù)稍增藥量，就能導(dǎo)致血漿中的自由型藥物濃度大增，而引起毒性反應(yīng)。如兩種藥與同一類蛋白質(zhì)結(jié)合，且結(jié)合率高低不同，將他們前后服用或同時服用可發(fā)生與蛋白質(zhì)結(jié)合的競爭性排擠現(xiàn)象，導(dǎo)致血漿中某一自由型藥物的濃度劇增，而發(fā)生毒性反應(yīng)。9、肝微粒體混合氧化酶的基本特征。答：非專一性，個體差異大，被誘導(dǎo)，被抑制，食物和藥物對酶活性的影響大。10、簡述一級動力學(xué)和零級動力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的規(guī)律。答：⑴一級動力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律：單位時間恒比消除，logct關(guān)系

5、曲線是一直線。血漿半衰期是一常數(shù)，恒速恒量給藥，經(jīng)4～5個半衰期達(dá)到穩(wěn)態(tài)。⑵零級動力學(xué)藥物轉(zhuǎn)運(yùn)規(guī)律：單位時間恒量消除，ct為直線，t12不是常數(shù)。11.試述阿托品的藥理作用及用途：答：⑴藥理作用：①腺體：抑制腺體分泌如唾液汗腺，阿托品對胃酸濃度影響較少②眼：擴(kuò)瞳，眼內(nèi)壓增高。調(diào)節(jié)麻痹，使腱狀肌松弛，懸韌帶拉緊，加重青光眼，視遠(yuǎn)物清楚③平滑?。核沙谄交、苄呐K：a、雙相調(diào)節(jié)心率，治療量時心率短暫性輕度減慢，較大劑量加快心率；b、房室傳導(dǎo)：

6、加快傳導(dǎo)速度；c、血管于血壓：治療量，無顯著影響；大劑量，皮膚血管擴(kuò)張，血壓下降出現(xiàn)潮紅，溫?zé)岬劝Y狀；d、中樞神經(jīng)系統(tǒng)：治療量，輕度興奮延髓及高級中樞；較大劑量，輕度興奮延髓大腦；持續(xù)大劑量，中樞興奮轉(zhuǎn)為抑制，由于中樞麻痹和昏迷可致循環(huán)和呼吸衰竭。答：為鎮(zhèn)靜催眠藥，均用抗驚闕抗癲癇作用，在作用機(jī)制方面，均與CL通道開放有關(guān)；⑴地西泮可選擇性抑制邊緣系統(tǒng)，用于抗焦慮。⑵地西泮催眠作用優(yōu)于苯巴比妥：①不縮短快波睡眠FWS，停藥后無代償性惡夢

7、增多。②治療指數(shù)高，對呼吸影響小，③對肝藥酶無誘導(dǎo)作用，不加快藥物代謝。④依賴性、戒斷癥狀輕。⑶苯巴比妥可用于各種類型抗癲癇，而地西泮一般用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。⑷苯巴比妥可用于靜脈麻醉及麻醉前給藥，而地西泮不引起麻醉。⑸地西泮能控制脊髓多突觸反射，抑制中間神經(jīng)元的傳遞，有中樞性肌肉松馳作用，而苯巴比妥脂溶性較低，中樞作用弱。19、簡述氯丙嗪的藥理作用、臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)。答：⑴藥理作用：①對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的作用：1）抗神經(jīng)病作用；對正常人

8、有影響；2）鎮(zhèn)吐作用；3）降溫作用，對正常體溫有作用②對植物神經(jīng)系統(tǒng)的作用：1）擴(kuò)血管、降壓；2）引起口干、便秘、視力模糊；③對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響：增加催乳素分泌，抑制促性腺激素和糖皮質(zhì)激素分泌，也可抑制垂體生長激素分泌；⑵臨床應(yīng)用及其藥理學(xué)基礎(chǔ)①精神分裂癥：小劑量能迅速控制患者興奮躁動狀態(tài)，大劑量連續(xù)使用能消除患者的幻覺和妄想等癥狀，使其恢復(fù)理智。②嘔吐和頑固性呃逆：小劑量即可對抗DA受體激動藥，大劑量直接抑制嘔吐神經(jīng)，但是暈動癥無效。

9、③低溫麻醉和人工冬眠：對下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞有很強(qiáng)的抑制作用，可降低正常體溫。20、簡述氯丙嗪引起帕金森綜合癥的發(fā)生機(jī)制。答：多巴胺能神經(jīng)通路釋放DA對脊髓前觸動神經(jīng)元發(fā)揮抑制作用，能膽堿能神經(jīng)通路對脊髓前角神經(jīng)元具有興奮作用，出理條件下，兩條通路的功能或兩種遞質(zhì)（DAAch）處于動態(tài)平衡，共同參與機(jī)體運(yùn)動的調(diào)節(jié)，氯丙嗪阻斷了黑質(zhì)－紋狀體通路的D2樣受體，使紋狀體DA功能減弱而Ach功能增強(qiáng)所致。21、簡述氯丙嗪主要作用于哪些受體及其產(chǎn)生

10、的相應(yīng)藥理作用。答：⑴氯丙嗪阻斷DA受體，產(chǎn)生以下作用：①阻斷中腦一皮層和中腦－邊緣系統(tǒng)的Dz樣受體，產(chǎn)生抗精神病作用；②阻斷黑質(zhì)一紋狀體系統(tǒng)D2受體，產(chǎn)生錐體外系反應(yīng)不良反應(yīng)；③阻斷結(jié)節(jié)一漏斗系統(tǒng)D2受體，對內(nèi)分泌系統(tǒng)的影響，內(nèi)分泌激素釋放下降；④阻斷延腦催吐化學(xué)感受區(qū)的D2受體，產(chǎn)生催吐作用。⑵氯丙嗪阻斷α受體，引起血壓下降，致體位性低血壓。⑶氯丙嗪阻斷M受體，抗膽堿作用，引起視物模糊，口干，Df便秘，排尿困難等不良反應(yīng)。22、應(yīng)用

11、氯丙嗪后出現(xiàn)突發(fā)性運(yùn)動障礙的原因是什么？如何減輕和避免？答：⑴原因：突觸后膜DA受體長期被抗精神病藥阻斷，使巴比妥受體數(shù)量增加，即向上調(diào)節(jié)，從而使黑質(zhì)一紋狀體DA功能相對增強(qiáng)。⑵預(yù)防和避免：有預(yù)防意識，按療程治療，觀察變化，可減經(jīng)癥狀，改用氯氮平，同時黑質(zhì)一紋狀體，可避免癥狀。23、氯丙嗪引起的不良反應(yīng)有哪些？說明其基礎(chǔ)及防治措施，并指出禁忌癥。答：⑴不良反應(yīng)：①常見不良反應(yīng)：中樞抑制癥狀（嗜睡、淡漠、無力等）；M受體阻斷癥狀（視力模糊