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1、碳氧鍵是藥物中間體中一個(gè)非常重要的片段,通過(guò)sp3碳鹵鍵烷氧化來(lái)構(gòu)建碳氧鍵在制藥工業(yè)中有非常重要的應(yīng)用價(jià)值,可以縮短合成步驟,從而降低藥物生產(chǎn)成本。因此,本論文主要研究了α-溴代芳基乙酮α位烷氧化反應(yīng)、芳基乙酮的α位碳?xì)滏I的活化以及苯丙酮的β位碳?xì)滏I的活化,主要成果包括以下三個(gè)方面:
1.研究了在氧氣條件下幾種不同電性和位阻的有機(jī)硒催化劑對(duì)α-溴代的芳基乙酮的烷氧化反應(yīng)的影響,同時(shí)進(jìn)一步研究了氧氣條件下有機(jī)硒催化劑和銅試劑的組
2、合對(duì)α-溴代芳基乙酮烷氧化反應(yīng)的影響。
2.研究了芳基乙酮的α位碳?xì)滏I的活化。α位無(wú)取代的芳基乙酮的α位碳?xì)滏I活化是比較有挑戰(zhàn)性的。本文通過(guò)探索了一系列不同的有機(jī)硒催化劑和銅試劑的組合,在氧氣及催化量的添加劑條件下,最終實(shí)現(xiàn)了一種高效的通過(guò)芳基乙酮的α位碳?xì)滏I的活化來(lái)形成碳氧鍵的方法。
3.研究了苯丙酮羰基β位碳?xì)滏I的活化。β位sp3碳?xì)滏I活化比羰基α位的碳?xì)滏I活化的難易程度更大。本文通過(guò)仔細(xì)篩選了幾種有機(jī)硒催化劑、
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