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1、兒茶素是一種十分重要的具有生理活性的多酚類化合物,廣泛地應(yīng)用于食品、醫(yī)藥和化妝品等行業(yè)。兒茶素的生理功能主要包括:具有很強(qiáng)的抗氧化作用,具有保護(hù)心腦血管的作用,具有抗腫瘤作用,具有抗菌、抗病毒作用,具有抗炎作用以及神經(jīng)和肝保護(hù)作用等。但是兒茶素生物利用度很低以及易于氧化降解,導(dǎo)致了較低的表觀生物活性,極大限制了其應(yīng)用發(fā)展。解決這一難題需深入到兒茶素單體分子水平,對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行精確地定向修飾,以調(diào)控其活性。兒茶素特征活性結(jié)構(gòu)為其中的多個(gè)羥基
2、基團(tuán),目前對(duì)于兒茶素的分子修飾方式主要集中在羥基酰基化、單糖鏈糖苷化以及甲基化三種方法。
本課題運(yùn)用高效豐富的現(xiàn)代有機(jī)合成方法,探索對(duì)兒茶素A、B、C環(huán)各個(gè)位點(diǎn)的羥基定向酰基化和甲基化方法,成功建立了系統(tǒng)的兒茶素定向修飾方法體系,進(jìn)一步通過(guò)ABTS·+自由基清除實(shí)驗(yàn)測(cè)試定向修飾產(chǎn)物的抗氧化活性,并以此為模型建立了兒茶素各個(gè)羥基的構(gòu)效關(guān)系譜圖。主要研究?jī)?nèi)容如下:
(1)通過(guò)設(shè)計(jì)合理的反應(yīng)路線合成5種兒茶素?;a(chǎn)物;<
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