磷脂修飾納米晶的肺部給藥制劑研究.pdf

1、肺部給藥是治療呼吸道疾病的最佳給藥方式，然而臨床上使用的吸入制劑給藥頻次多，病人依從性差，因此需要開發(fā)肺部緩釋制劑。然而，由于沒有合適的載體和評價(jià)技術(shù)，目前并沒有成熟的制劑技術(shù)能夠?qū)崿F(xiàn)肺部緩釋。
　　針對聚合物高分子材料肺部不相容，可使用輔料較少的現(xiàn)狀，我們選擇了布地奈德、環(huán)索奈德和丙酸氟替卡松作為模式藥物，選擇微米晶和納米晶的制劑形式，進(jìn)行體內(nèi)外一致性評價(jià)的探索。選擇不同粒徑的魚腥草揮發(fā)油固體脂質(zhì)納米粒和納米晶混懸液一起，進(jìn)行可

2、吸入性的比較。
　　本文首先建立了三種可吸入性糖皮質(zhì)激素的體內(nèi)外含量測定方法。以濕法球磨和高壓均質(zhì)的方法制備了環(huán)索奈德和丙酸氟替卡松納米晶和微米晶混懸液，并對丙酸氟替卡松納米晶進(jìn)行了磷脂修飾。以Spraytec和NGI評價(jià)了五種化合物的可吸入性，以改進(jìn)的Transwell溶出裝置測其體外溶出。微米晶和納米晶混懸液大鼠肺部給藥后，測其肺泡灌洗液、肺組織、腸組織和血中的藥物含量。其中肺泡灌洗液中含量代表藥物未溶出的藥物含量，腸組織中的