聚乙二醇-聚丙氨酸嵌段共聚物的合成與藥物釋放行為.pdf

1、許多抗腫瘤藥物如姜黃素、阿霉素都難溶于水，這極大地限制了它們?cè)谂R床治療方面的應(yīng)用。聚合膠束是一種新型的藥物載體，它可用于靶向、水溶性差的治療藥物。膠束具有疏水核心和親水外殼，通過自組裝，兩親性分子或表面活性劑在溶液中聚集成球形或其他結(jié)構(gòu)的納米尺寸膠體顆粒。與通常表面活性劑形成的膠束相比，聚合膠束更穩(wěn)定，并且可以溶解大量疏水性化合物。由于外殼的親水性和外徑的納米尺寸，聚合膠束在腫瘤組織中滯留時(shí)間延長(zhǎng)，對(duì)腫瘤組織具有被動(dòng)靶向性。因此，設(shè)積、

2、制備不同結(jié)構(gòu)的聚合膠束，探究抗腫瘤藥物的控制釋放與靶向規(guī)律成為當(dāng)今生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域中研究熱點(diǎn)之一。
　　一、在緒論部分簡(jiǎn)要介紹了聚合物膠束以及聚合物膠束的形成機(jī)理、制備方法、載藥以及釋放過程等。
　　二、以L/D-丙氨酸、三光氣為原料，首先合成了L-丙氨酸-N-羧基環(huán)內(nèi)酸酐單體(LA-NCA)和D-丙氨酸-N-羧基-環(huán)內(nèi)酸酐(DA-NCA)單體。以丙氨酸-N-羧基環(huán)內(nèi)酸酐和氨基聚乙二醇單甲醚(MPEG-NH2)分別為單體和大分子

3、引發(fā)劑，成功制備出聚乙二醇-聚丙氨酸嵌段共聚物(PEG-b-PA)。利用紅外光譜、核磁光譜、凝膠滲透色譜對(duì)所制備的丙氨酸-N-羧基環(huán)內(nèi)酸酐單體和PEG-b-PA進(jìn)行了結(jié)構(gòu)表征。
　　三、采用透析法制備了基于PEG-b-PA的聚合物膠束，利用透射電子顯微鏡(TEM)觀察了其形貌，聚合物膠束具有球形結(jié)構(gòu)并且粒徑大小均一，其尺寸約為20納米。通過紫外-可見分光光度積測(cè)定了不同pH、透析時(shí)間、共聚物用量、藥物用量等因素對(duì)聚合物膠束載藥與釋